ケムステニュース2004年~2005年3月: 医薬アーカイブ
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医薬の最近のブログ記事

「アバスチン」臨床試験中間解析を公表 中外製薬

carboplatin中外製薬は28日、ロシュジェネンテックが血管新生阻害剤「アバスチン」が、進行性非小細胞肺癌(NSCLC)患者に対する臨床試験で、有意に生存期間の延長効果を示したとする試験結果を発表した。試験は、未治療の患者に対するアバスチンとプラチナ製剤を基本とした化学療法(パクリタキセルとカルボプラチン)の併用に関する臨床第III相試験の中間解析で、化学療法単独の場合と比較して、全般生存率が改善、あるいは主要な評価項目である死亡リスクの減少が認められたというもの。NSCLCの未治療患者で延命効果を示した初めての試験で、今回の結果は、5月13日から17日まで開催される米国臨床腫瘍学会(ASCO)年次総会で発表される予定。 (引用:薬事日報)
 
血管新生阻害剤についてはこちら↓
サリドマイド、がん治療薬に
 
アバスチン(Avastin)の主成分はペバシズマプというヒト化モノクローナル抗体です。(一定の型を持つ細胞と結合して、その細胞の働きを抑えるタンパク質のこと)
パクリタキセルはいわずと知れた抗がん剤でタキソール(taxol)という名前でよく知られていますね。カルボプラチンはあまり聞いたことがない人が多いと思いますが、プラチナ(白金)を有する金属製剤です。

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2005年3月30日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(1)

化学療法と抗がん剤の併用で進行期非扁平非小細胞肺癌の生存期間延長

進行期の非扁平非小細胞肺癌に対し、標準的な化学療法にがん治療薬「bevacizumab」(商品名:Avastin)を併用することで、プラセボ群の中央値10.2カ月に対し、12.5カ月と有意に生存期間を延長することがわかった。


これは、bevacizumab の製造元であるGenentech社(米カリフォルニア州South San Francisco)の率いる研究グループが、878人の患者を対象に行ったプラセボ対照無作為化臨床試験の結果、明らかになったもの。同試験の詳細は、5月13日から行われる米国臨床癌学会(ASCO)で発表する予定だが、それに先駆けて同試験のスポンサーである米国立衛生研究所(NIH)が3月14日、結果の一部を公表した。(引用:nikkeibp)

2005年3月24日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(1)

ウーロン茶に新薬開発の夢 県立大グループが新成分発見

県立大薬学部の辻邦郎教授、糠谷東雄(はるお)助教授らのグループは17日までに、ウーロン茶に含まれるアレルギー抑制効果を持つ新成分を発見、化学合成に成功した。市販のウーロン茶1000リットルに1ミリグラムしか含まれない新たな成分は「OTAC」(オータック)と名付け、国際特許を取得。アトピー性皮膚炎患者らのアレルギー性接触皮膚炎に大きな効果がある、という。“県立大発”の新薬開発へ期待が高まっている。(引用:静岡新聞
 
カテキン静岡ならではのお茶ネタです。これは冗談として、ウーロン茶から新たな成分を単離して、合成したそうで、調べてみたのですが化学構造は見つかりませんでした。すみません。
ところで、お茶には良く知られているカテキンが含まれていますがこれはポリフェノールといわれる化合物群のひとつです。(ワインに含まれるとよく知られている化合物群です。)ポリフェノールというとちょっとフェノールの重合体と思う方もいるかもしれませんが、フェノール構造をたくさん有する化合物のことなんですね。
 

2005年3月20日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(0)

米国もアトピー薬で警告 発がんで藤沢製品などに

【ワシントン10日共同】米食品医薬品局(FDA)は10日、藤沢薬品工業が開発したアトピー性皮膚炎治療用軟こう「プロトピック」(一般名・タクロリムス水和物)について「発がんと関連している恐れがある」として、他の薬が効かない場合に限り短期的に使うよう医師に呼び掛けた。

 販売元には、がんの潜在的な危険について、黒枠で囲んで目立たせる最も強い警告表示を付けるよう求めた。同種の薬であるノバルティス社(スイス)の「エリデル」(日本未発売)についても同じ対応を要請した。(引用:くまにち.コム)

2005年3月11日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(0)

大正製薬、女性用の発毛剤「リアップレディ」を来月発売

リアップ大正製薬は3日、女性用の発毛剤「リアップレディ」を4月1日に発売すると発表した。初年度の出荷額50億円を目指す大型商品で、シャンプーなども合わせて発売し、売り上げが減少傾向のリアップブランドをテコ入れする。(引用:日本経済新聞
 
女性も悩んでいるんですね。最近、夜中とかよくやってますよね。プロ●アとか。
 
 
それはいいとして、今回のリアップレディもそうですが大正製薬のリアップにはミノキジル(Minoxidil)というピリミジンN-オキシド構造を有する化合物が含まれています。この成分は元々育毛剤として発見された化合物ではないのですが、臨床試験中に毛包回復作用を持つことが明らかになったんです。そういうものって多くて、よく知られているバイアグラも元々は違う生物活性があって後々他の効果が見出されたといいますね。
これがいいとか、そのほかこういうものがあるというのはまた別のサイトに任せるとして、このページでは合成法について説明してみましょう(おっとまたマニアックだ)。

ミノキジル合成

 

 

 

 

 

 

 

 

 
関連書籍


驚愕の育毛剤―これが21世紀の育毛法だ!!

愛蔵版、目からウロコ!いますぐ役立つヘアケアマニュアル。

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2005年3月 6日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(0)

米FDA、塩野義の高脂血症薬で副作用警告

クレストール ロスバスタチンカルシウム【ワシントン=共同】米食品医薬品局(FDA)は2日、日本の塩野義製薬(本社・大阪市)が薬効を確認し、英アストラゼネカが製造、販売している高脂血症治療薬「クレストール」(一般名ロスバスタチンカルシウム)について「筋力低下などの副作用の危険が、東洋人では増加する恐れがある」との警告を発表した。特に服用開始時は、用量を抑えるよう医師に注意を呼び掛けている。(引用:日本経済新聞)

クレストール(Crestor,  Rosuvastatin)は東洋人にはあまりよくないようです。なんちゃらスタチンという名称はHMG-CoA阻害薬、つまりコレステロールを下げるための薬に良くつけられています。あの有名な三共の高脂血症治療薬メバロチンもプラバスタチンという名称です。高脂血症治療薬は非常に多くの売り上げを上げている薬で現在でもファイザーのリピトール(アトラバスタチン)が世界の医薬品の売り上げNo.1の薬なんですね。

関連書籍


高脂血症を予防し、血液をサラサラにする献立と料理120品―心筋梗塞、動脈硬化を防ぎ、血管をしなやかにする!

血管を丈夫に、血液をサラサラにすると多くの生活習慣病が防げます。活性酸素の発生を抑え血栓ができにくくなる不飽和脂肪酸、抗酸化ビタミン、食物繊維豊富な料理を紹介。


 

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2005年3月 5日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(0)

武田薬品、高血圧治療剤が米で心不全の効能追加

カンデサルタン武田薬品工業が創製し、英アストラゼネカ社を共同開発をすすめていた高血圧症治療剤ブロプレス(一般名・カンデサルタン)が米国食品医薬局(FDA)から慢性心不全の効能追加を承認された。(引用:化学工業日報)
 
カンデサルタンはテトラゾールを有するアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。拮抗薬とは、よくテレビでやっている鍵穴をブロックするっていう薬です。
 
関連書籍
 
アンジオテンシン2受容体拮抗薬
アンジオテンシン2受容体の分子生物学などの一般知識、拮抗薬の開発状況や臨床成績、受容体拮抗薬の作用機序と効果、使用上の注意点など治療に不可欠な知見をまとめる。
関連リンク
 
シード/リード化合物の創出 田中さん(武田薬品工業)
第一回目は武田薬品工業で医薬品開拓部の研究員をなさっている、田中さんにお話を聞いてきました。車が趣味で、最近衝動買いしたというスバルの車は、車好きの私にはうらやましい限りでした。とても面白い方で、参考になる多くのお話を聞かせていただきました。ぜひご覧下さい。

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2005年3月 1日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(0)

新世代鎮痛剤の販売継続を 米政府諮問委が勧告

バイオックス【ワシントン18日共同】米食品医薬品局(FDA)の諮問委員会は18日、心臓発作の危険を増大させる恐れがあるとしてメーカーが昨年自主回収した新世代の消炎鎮痛剤「バイオックス」(米メルク社製)について、「販売しても問題ない安全性を備えている」との結論をまとめた。
 同様の危険が指摘された「セレブレクス」「ベクストラ」(ともに米ファイザー社製)についても、患者が得る利益が危険を上回るとして、販売継続が妥当と結論。ただし3剤とも、警告表示を強化すべきだとした。近くFDAが最終判断する。メルクは、販売再開についてFDAと協議の上で決定するとしている。(引用:
共同通信)
 
アスピリンCOX2選択的阻害剤である、バイオックスの安全性が認められたようです。これがだめならアスピリンはどうなる?という感じですね。これらの医薬品は構造的に類似していて、メタンスルホニル基とスルホンアミドの違いの他にバイオックスがラクトン、セレブレクスはピラゾール、べクストラはイソオキサゾールを有しています。創薬の現場の競争が頭に浮かんできますね。アスピリンやCOXに関する話題は関連リンクをご覧ください。
 

セレブレクスとベクストラ

 

 

 

 

 
関連リンク
 
薬 ニュース アスピリン
 アスピリンは、抗血栓薬としても使用されていますが、シクロオキシゲナーゼの作用を阻害することにより、血小板でのトロンボキサンA2の生成を阻害し、血栓の発現を抑制する方向に作用します。
薬の王者・アスピリンの物語(1)
薬の王者・アスピリンの物語(2)
アスピリンが100年にわたって人々の炎症や痛みを鎮めてきたこと、それは体内でCOXという酵素の働きを止め、プロスタグランジン(PG)が作られるのを防ぐためであることを前回述べました。しかしアスピリンの作用はこれだけではなく、実のところその謎解きもいまだ終わったわけではありません。 有機化学美術館より)
 
関連書籍


アスピリン企業戦争―薬の王様100年の軌跡

鎮痛剤としてポピュラーなアスピリンは、血液の凝固をふせぐ作用がある事が発見され、心筋梗塞や脳梗塞にも効くのではないか? 百年に渡るアスピリン・メーカーのしのぎを削る企業戦争をレポートする。


超薬アスピリン―スーパードラッグへの道

アスピリンがドイツで開発されて百余年、消炎・鎮痛・解熱剤として世界中で愛用されてきたこの錠剤が心臓病や脳卒中、大腸がんに効くことがわかったのは一九七〇年代のこと、さらに近年になってアルツハイマー病や骨粗鬆症、糖尿病、妊娠中毒など多様な病気への効果が認められようとしている。

 

2005年2月20日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(0)

大型期待の認知症薬「承認申請数年遅れる」 第一製薬

SUN-Y7017第一製薬が高度アルツハイマー型認知症治療薬として開発を進め、大型化を期待していた「SUNY7017」(一般名・塩酸メマンチン)の承認申請が当初予定より数年遅れる見通しになったことが、分かった。PⅢ段階で新たな臨床試験が必要になったため。当初は2004年度中にも申請、06年度中の発売を見込んでいた。

 同剤は、第一サントリーファーマと第一製薬が共同開発しているもの。欧米では既に販売されているが、高度アルツハイマー型認知症治療薬は国内にないため、第一は100億円以上の売り上げを期待していた。 (引用:薬事日報)

アダマンタン骨格をもつ医薬品です。アダマンタン

かなり単純な構造ですが、これがアルツハイマーに効くとはびっくりです。どのように効くのでしょう。アルツハイマーの薬といえばエーザイアリセプトが有名ですね。

関連リンク

骨格転位のマジック

アダマンタン骨格の使い道として、アミノ基を取りつけた「アマンタジン」という化合物がインフルエンザの薬として用いられています。こんなものでウイルスがなぜやっつけられるのか、ちょっと不思議な感じがします。 有機化学美術館より)

ダイヤモンドの仲間たち -sp3炭素の世界-

アダマンタンの名はダイヤモンドに相当するギリシャ語adamasから名づけられたものである。 (おもしろ有機化学ワールドより

関連書籍


トップ・ドラッグ―その合成ルートをさぐる

世界を代表する合成医薬品の構造とその合成経路を探ることで、薬らしい構造とはどのようなものかの理解を深める。創薬化学・医薬品化学の分野の教科書・入門書として最適。

2005年2月17日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(0)

高脂血症治療薬の開発に着手 三和化学研究所

三和化学研究所が高脂血症治療薬の開発に乗り出すと発表した。同社は糖尿病領域での医薬品の開発を中心に進めており、高脂血症治療薬の開発に着手するのは初めて。開発を進めるのは、イスラエルのヘブライ大学で創製された高トリグリセライド血症改善効果が期待される化合物で、従来の高脂血症治療薬とは異なる作用機序を有する。8日に米バイオベンチャー企業のクオーク・バイオテック社(米カリフォルニア州)と、同化合物に関するライセンス契約の締結したもので、年内には国内で臨床試験入りする予定だ。

 契約では、三和化学研究所がクオーク社から同化合物の日本、台湾、韓国、中国での独占的開発、製造及び販売権を取得する。同化合物は、インスリン抵抗性改善作用も併せ持つ化合物であることが見出されており、将来的には、メタボリックシンドローム症候群の治療薬としても期待されるという。(引用:薬事日報)

メバロチン

高脂血症とはその名のとおり質が液中でくなる状のことを言います。具体的にはコレステロール値や中性脂肪の値が高くなることです。高くなると心筋梗塞などの心臓病にかかる可能性が大きくなります。アトラバスタチン

 

 

 

 

高脂血症治療薬として有名なものは三共メバロチン(プラバスタチン)です。これは日本で一番有名な日本産の医薬品ともいえます。ただし、特許が数年前に切れているために多くの安い類似品、代用品が発売されています。(アメリカでは今年の10月に特許がきれます。) ここ数年はメバロチンより効果があると言われているファイザーのリピトール(アトルバスタチン)が売れています。新しい構造の高脂血症治療薬が開発されるとよいですね

関連リンク

世界の大型医薬品売上ランキング 2003

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高脂血症を治して脳梗塞・狭心症を予防する

危険!「命」にかかわるこの症状
放っておくと血管がボロボロに!今すぐ始める実践・高脂血症対策
【主なポイント】
●肥満は高脂血症を悪化させる
●タバコは量にかかわらず絶対ダメ
●よいコレステロール、わるいコレステロール
●高脂血症は動脈硬化につながるからこわい
●動脈硬化は狭心症・心筋梗塞・脳梗塞を引き起こす
●治りにくい場合の特殊な治療法アフェレーシス
●卵と内臓が要注意。加工食品も見落とさずに


動脈硬化・高脂血症を治す―最新治療薬・食事・運動・生活

高脂血症という病気の種類、とくに危険な高脂血症とはどんなものなのか、最新の情報をもとに高脂血症の原因や治療薬について、わかりやすく解説する。

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2005年2月10日 ブレビコミン | | コメント(0) | トラックバック(0)