ケムステニュース 2006年

三井化学、触媒科学賞の受賞者を決定

2006-12-28T06:45:13Z

三井化学は、２００７年の「三井化学触媒科学賞」の受賞者に、候召民理化学研究所主任研究員、グレゴリー・Ｃ・フーマサチューセッツ工科大学教授の２人を選出した。候氏は希土類錯体の基礎化学から応用までの研究を通じ、新触媒によるオレフィン、ジエンなどの広範な重合を実現したこと、フー氏は面性不斉などの新しい概念を提案し、新規性、汎用性が極めて高い有機合成手法を開発したことがそれぞれ評価された。触媒科学奨励賞は寺尾潤大阪大学助手、陳志宏香港市立大学助教授の２人が受賞。寺尾氏は陰イオン性オレフィン遷移金属錯体が炭素－炭素結合形成反応の新触媒となることを示したこと、陳氏はオレフィン重合制御のための弱い吸引性相互作用の重要性を中性子回析などの手法で証明したことが評価された。（引用：化学工業日報）

　2004年から始まった、三井化学触媒科学賞。隔年、触媒科学の分野で優れた業績をあげた2名が授賞しています。今回の受賞者は以下の方々です。

]]> ■Gregory C. Fu

　MITにてK.B.Sharpless教授の下で研究を始め、1985年MIT卒業。その後、ハーバード大学のDavid.Evans教授の下で研究を行い、1991年博士号を取得。その後、カリフォルニア工科大学Robert H. Grubbs研の博士研究員となり、1993年MITで助教授、准教授を経て、1999年から現職。最近の受賞は2004年のCorey Awardや2006年のMukaiyama Awardなど多数。

主に、有機金属触媒を用いた、不斉触媒反応や、カップリング反応を研究。現在J.Am.Chem.Soc.のEditerも勤めている。実力、名声ともにこの世代で1,2を争う実力者。詳しくはホームページを参照してください。

■Zhaomin Hou

　理化学研究所主任研究員。希土類重合触媒と新規機能性材料の開発。第三回の日本学術振興会賞も受賞している。

新規糖尿病治療薬「ＤＰＰIV阻害剤」‐熾烈な開発競争

2006-12-17T08:39:00Z

副作用が少ない新規糖尿病治療薬として期待されているジペプチジル・ペプチダーゼ（ＤＰＰ）IV阻害剤の国内開発が本格化し、製薬各社はしのぎを削っている。海外で開発を先行させていたキョーリンと田辺製薬がそれぞれ国内で臨床入りさせた。既に、武田薬品や三菱ウェルファーマ、ノバルティスファーマなどが開発を進めており、今後、国内でのＤＰＰIV阻害剤の開発競争が激化するものとみられる。

　ＤＰＰIV阻害剤は、インスリンの分泌を促すホルモンの一種であるグルカゴン様ペプチド‐１（ＧＬＰ‐１）を分解するＤＰＰIV酵素を阻害することで、インスリン分泌を増やし、血糖値を下げる。ＧＬＰ‐１には胃排泄能低下作用もあり、ＧＬＰ‐１の分解を抑制することで血糖上昇が穏やかになる可能性も指摘されている。そのため、従来の糖尿病治療剤に比べ、低血糖などの副作用の発現が少ないとして期待が高い。

　今回国内臨床入りしたのは、田辺は「ＴＡ－６６６６」、キョーリンは「ＫＲＰ－１０４」。キョーリンは７月に臨床入り、田辺は臨床入りの時期については明らかにしていない。両社とも、糖尿病を含む代謝性疾患領域を重点領域の一つと位置づけており、開発を加速している（引用：薬事日報）。

糖尿病の１日１回経口投与剤として開発中の薬剤の開発競争が繰り広げられています。それらはDPPIV阻害剤と呼ばれ、上記に記したような薬効を示します。

現在、国内でその薬に最も近い化合物としてメルクのリン酸シタグリプチン（sitagliptin phosphate）とノバルティスのビルダグリプチン（Vildagliptin）がフェーズIIIにあります。

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海外ではビルダグリプチンはすでに承認申請中です。早ければよいというわけではないですが、このDPPIV阻害剤が現在の糖尿病治療薬に取って代わる可能性があること、また、今後の糖尿病の増加予測により、各社とも必死で開発をおこなっています。

非選択性茎葉処理除草剤の『ザクサ液剤』を登録申請

2006-12-14T06:59:14Z

明治製菓（株）（佐藤尚忠社長）はこのほど、自社創薬した次世代のアミノ酸系非選択性茎葉処理除草剤『ザクサ液剤』（開発コード：ＡＨ－01）を農薬登録申請した。この分野の、先行大型剤を追随する可能性が高いと思われる。
　『ザクサ液剤』は、同社が除草剤開発研究において長年にわたり工業化を目指してきた、光学異性体の活性体である「Ｌ体」を有効成分としており、あらゆる雑草を速効的に枯らすとともに長期間にわたって抑草効果を示す。
　また、自然界において速やかに分解されるため、環境に与える負荷が小さくなっている。
　『ザクサ液剤』は、農薬登録後の速やかな市場展開が目指されている。取扱いは、明治製菓（株）と北興化学工業（株）（丸山孝雄社長）の２社（引用：アグリビジネス業界ニュース）。

どの雑草（植物）をも枯らしてしまう非選択性除草剤の分野では日産化学工業のラウンドアップハイロードがもっともよくつかわれています。その他にはバイエルクロップサイエンスなどによるバスタ製剤や、シンジェンタジャパンのプリグロックスＬなどがありますが、今回登録申請したザクサ液剤はこれらの分野のシェア20%以上を狙っているということです。

超高性能プラスチック、微生物で原料を生産

2006-12-12T01:38:43Z

石油に依存せずに、耐久性に優れ、応用範囲が広いプラスチックの大量生産に道を開く研究として注目される。米科学誌電子版に掲載された。
　堀之内教授らのグループは、土の中にいる微生物の放線菌の一種が、超高性能プラスチックの主要な原料となる「３―アミノ―４―ヒドロキシ安息香酸（３、４―ＡＨＢＡ）」と呼ばれる化合物を産生することに着目。わずか２種類の新しい酵素によって、この化合物が合成されることを突き止めた。（引用：読売新聞）

具体的には、3,4-AHBA放線菌ストレプトミセス・グリセウスの黄色色素生合成遺伝子クラスター中に見出された新規遺伝子から得られるそうです。

3,4-AHBAは強度・耐熱性に極めて優れた性質を示す機能性ポリマー（ポリ-2,5-ベンズオキサゾール）の合成原料となります。

]]> 関連リンク

東大農生科応生工醗酵学研究室

グラクソ、糖尿病治療薬「ロシグリタゾン」が単独療法無効のリスクを軽減と発表

2006-12-12T01:16:53Z

グラクソ・スミスクラインｐｌｃ（ＧＳＫ、本社：ロンドン）は、ＡＤＯＰＴ（Ａ　Ｄｉａｂｅｔｅｓ　Ｏｕｔｃｏｍｅ　Ｐｒｏｇｒｅｓｓｉｏｎ　Ｔｒｉａｌ）と名付けられた大規模臨床試験において、同社の糖尿病治療薬である「アバンディア」（一般名：マレイン酸ロシグリタゾン）が治療開始５年の時点における経口糖尿病薬の単独療法無効のリスクを、メトホルミンと比較して３２％（ｐ＜０．００１）、またグリブリド（スルホニル尿素薬：ＳＵ薬、日本における一般名：グリベンクラミド）と比較して６３％（ｐ＜０．００１）軽減できたと発表しました。この国際的な大規模臨床試験は、新たに２型糖尿病と診断された４，３６０人を対象に行われたもので、この試験結果は、ニュー・イングランド・ジャーナル・オブ・メディスン誌と国際糖尿病連合（ＩＤＦ）の第１９回世界糖尿病学会で発表されました。（引用：日経プレスリリース）

「化学五輪」準備組織が発足、委員長に野依氏

2006-12-11T14:06:12Z

2010年に初めて日本で開催することが決まっている「国際化学オリンピック」の準備組織として8日、化学オリンピック日本委員会が発足した。委員長にはノーベル化学賞を受賞した野依良治・理化学研究所理事長が就任。試験問題の作成などを担う。化学オリンピックは各国代表の高校生が筆記や実験で化学の知識を競う年1回の大会で、日本は03年から参加している。(引用：日本経済新聞)

　毎年夏に開催されています。ちなみに2007年はロシアのモスクワで開催される予定です。2008年はハンガリー。2009年はUKです。次が2010年日本になるそうです。

グラクソ、パーキンソン病治療薬「レキップ錠」を販売開始

2006-12-07T10:44:10Z

グラクソ・スミスクライン株式会社（本社：東京都渋谷区、社長：マーク・デュノワイエ、以下ＧＳＫ）は、本日１２月６日付で、パーキンソン病治療薬「レキップ錠」（一般名：ロピニロール塩酸塩）の販売を開始しました。

　「レキップ錠」は、パーキンソン病に主に関連しているドパミンＤ２受容体系に選択的に作用する非麦角系ドパミン受容体作動薬です。１９９６年に英国で初めて承認を取得して以来、米国、英国、フランス、ドイツをはじめとした世界６０ヵ国以上で承認・販売されており、パーキンソン病治療薬として世界で最も使用されている薬剤のひとつです。

　日本では、２００６年１０月２０日に製造販売承認を取得し、１２月１日に薬価収載されました。（引用：日経プレスリリース）

パーキンソン（Parkinson）病は手がふるえて、身体が固くなり、次第に動けなくなる原因不明の病気です。ファイザーのMIRAPEX（プラミペキソール）などが他の薬として知られています。

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パーキンソン病治療の薬によりギャンブル依存に（2005.5.13）

旭化成繊維事業がようやく底入れ

2006-12-06T07:57:02Z

旭化成が草創期から手がけている繊維事業の業績が底入れしようとしている。主力製品で、水着などの原材料となるスパンデック繊維の事業が、米国ではこの9月に単月黒字になり、欧州でも来年に黒字になる見込みだからだ。

　旭化成が持つ8つの事業の中でも、繊維事業は収益の改善が最も遅れていた部門だった。この事業の底入れは、旭化成が全体で本格的な成長軌道に乗っていけるようになったことを象徴する。(引用：日経ビジネスオンライン)

現在の旭化成は総合化学企業ですが、1922年にレーヨンの製造からはじまった旭絹織（旭化成の前身）という会社からはじまり、繊維事業を中心とした企業でした。しかし、1990年代後半に、業績不振に陥り、特に核であった繊維事業は全体の1%程度の営業利率にしかなりませんでした。

]]> ここ数年で盛り返してきた旭化成ですが、そのためには、創業から製造していたレーヨンや、アクリル繊維の撤退を余儀なくされました。

今の主力は世界で圧倒的なシェアを誇り、旭化成繊維事業の代表である化学繊維「ベンベルグ」（一般名：キュプラ）とスパンデック繊維「ロイカ」です。

スパンデック繊維とはゴムの数倍の引張り強度をもち、ゴムよりもよく伸びる性質を持っているポリウレタン弾性繊維のことです。

エレクトロニクス、医薬、それに加えてこの繊維の３本柱で現在ようやく軌道にのりつつあります。

米ファイザー、コレステロール薬の開発中止

2006-12-05T00:17:41Z

米医薬品大手ファイザーは、善玉コレステロール（ＨＤＬ）の生成促進を助ける薬「トルセトラピブ」の開発を中止すると発表した。臨床試験で患者の死亡や心臓病が増加したことを理由としている。

　トルセトラピブはファイザーの試験中の医薬品の中で最も重要とみられており、高脂血症治療薬では世界最高の販売高を誇る「リピトール」の特許が２０１０─１１年に切れた後、その売上高減少分を埋めると期待されていた。 (引用：朝日新聞)

　このトルセトラピブ(Torcetrapib)はCETPコレステリルエステル転送蛋白）欠損症を発見した金沢大学の馬渕教授らの研究成果を元にファイザーが開発したCETPを抑える作用を有する医薬品です。

]]> 　つまり、今までの悪玉コレステロールLDLを減らす薬ではなく、善玉コレステロール(HDL)を増やすという新しいアプローチの薬でした。

　現在LDL値を減らす薬、高脂血症治療薬の代表格であるアトルバスタチンは世界で一番売れている薬です。今までもこの薬のため、フェーズIII試験だけでも8億ドルを投じてきました。そんな薬の開発中止はファイザーにとって相当な痛手となりそうです。

東レ、ナノ構造制御技術を駆使した半導体実装用接着シートを開発

2006-12-04T08:55:46Z

東レ株式会社（本社：東京都中央区、社長：榊原定征、以下「東レ」）は、この度、独自のナノ構造制御技術を駆使して、シリコンウェハー上にラミネートした後、未硬化のままウェハーと一括でダイシング（１）が可能なエポキシ系半導体実装用接着剤を開発し、これを用いたフリップチップ接続（２）用ＷＬ－ＮＣＦ（３）（Ｗａｆｅｒ　Ｌｅｖｅｌ　Ｎｏｎ－ｃｏｎｄｕｃｔｉｖｅ　Ｆｉｌｍ）の技術確立に成功しました。本技術により、ＬＳＩ（４）実装面積の極小化（５）と工程簡略化（６）が実現でき、薄型ディスプレイの小型化や生産性向上などへの対応が期待されます。今後、半導体メーカーとの共同開発を進めることで１～２年後には世界初の実用化を目指してまいります。なお、本開発品は本年１２月６～８日に幕張メッセで開催される「セミコン・ジャパン２００６」に出展する予定です。(引用：日経プレスリリース)

デュポン子会社が植物性化学原料の出荷を開始

2006-12-04T08:53:54Z

デュポンの子会社は11月27日、コーンシュガー（コーンスターチから作る砂糖）で出来たプロピレングリコール（商品名「バイオPDO」）の出荷を開始した。化学物質のプロピレングリコールは化粧品や洗剤、不凍剤などの原料に使われている。

製造するのは、デュポンと英製糖大手テート・アンド・ライルの合弁会社「デュポン・テート・アンド・ライル・バイオプロダクツ」社。テネシー州ルードンに、生産能力４万5000トンの工場を建てた。両社が共同開発した特殊な発酵方法で、石油の替わりにコーンシュガーを使ってプロピレングリコールを生産する。石油を原料としたプロピレングリコールに比べて生産時のエネルギー使用量は40％、二酸化炭素（CO2）排出量は20％削減できるという（引用：日経BPネット）。

これで作られるのはソロナといわれる、テレフタル酸と１－３プロパンジオールを基本単位とするポリマーです。ソロナははカーペット繊維やアパレル原料など多様な用途に使われています。ただ、残念ながら原料がとうもろこしから使っても、ソロナは生分解性がなく環境にやさしくはありません。しかし、上述してあるようにエネルギーとＣＯ２排出量の削減になるため、これからデュポンはこのソロナの原料を約４割このとうもろこしからつくったバイオＰＤＯに変えるそうです。

三共と第一製薬が正式に合併契約締結

2006-12-01T12:24:07Z

第一三共は11月30日の取締役会で、傘下の三共と第一製薬の両社を吸収する形で合併する契約を締結した。両社医療用薬事業が第一三共に統合されることで、当初予定通り２００７年４月１日には新しい「第一三共」としてスタートすることが正式に決まったことになる。

　これと合わせグループ再編も実施する。ヘルスケア事業は、グループ化したゼファーマを吸収する形で「第一三共ヘルスケア」となる。

　生産子会社は「第一三共プロファーマ」に、第一薬の子会社である第一ファルマテックを吸収し、三共の生産部門を分割する形でスタートする。（引用：薬事日報）

第一三共としてスタートすると同時に、規模は大きくなりますが、同じ研究分野の人はすべていらないわけで・・・。つまり１＋１＝２ではなく、１＋１＝１．２ぐらいになるそうです。恐ろしいですね・・。

]]> 関連ニュース

製薬、３強時代に　「第一三共」きょう発足（2005.9.30）

三共、第一製薬が統合へ　売上高９０００億円規模(2005.2.19)

米ファイザー、今期業績予想を上方修正・１株利益1.68ドルに

2006-12-01T12:23:06Z

米製薬最大手のファイザーは30日、2006年度の業績見通しを上方修正し、１株利益が1.68ドルと前年比54％増えると発表した。従来予想は50％増の1.63ドル。主力製品の販売が好調なうえ、経費削減幅を拡大するため。07―08年度についても１ケタ台後半のピッチで１株利益を伸ばす計画。　

成長の原動力となる新薬開発は現在242の案件があり、自社開発の新製品を11年をめどに発売する。世界で最も売れている高脂血症治療薬に、善玉コレステロールを増やす新薬を組み合わせて販売することなどにより、後発薬メーカーとの戦いを制する考え。同業他社の買収も計画中だ。(引用：日本経済新聞)

エーザイ巨大市場、抗ガン剤開発でライバルに先行

2006-11-30T08:26:53Z

世界で286億ドル（約3兆2000億円）──。米医薬品調査会社のIMSが算出した抗ガン剤の2005年の市場規模（メーカー販売価格ベース）だ。抗ガン剤の市場は医薬品市場全体の成長率7％を上回る18％で拡大しており、2009年には550億ドル（約6兆2000億円）に達するとIMSは予測している。

　巨大市場を前に、業界4位のエーザイや国内最大手の武田薬品工業、業界2位の第一三共、同3位のアステラス製薬の国内製薬大手4社は、これまで注力してこなかったこの抗ガン剤の市場開拓に乗り出した。こうした中、積極的に事業開拓に乗り出していると市場から評価されているのが、エーザイだ。

　エーザイは抗ガン剤の新薬候補で臨床試験が最も先行しており、「E7389」という開発コード名の化合物では、乳ガンの臨床試験が米国で第3相に入っている。今年3月にエーザイが発表した2012年3月期までの中期6カ年計画では、中枢神経とガンの2つの領域に研究開発費の75％を投入し、新薬開発を加速する方針を示した。E7389以外にも5つの抗ガン剤の新薬候補化合物を臨床試験中だ。(引用：日経ビジネスオンライン)

　E7389はハリコンドリンBというクロイソカイメン由来の海洋天然物の誘導体で、ハリコンドリンBの右半分の骨格を有しています。

　天然物ハリコンドリンBは1985年に現在名古屋大理学部の教授である上村大輔先生によって単離された天然物で、強力な抗腫瘍活性を示します。ただし天然からはほとんど量が得ることができないため合成による供給が必要でした。

　ハリコンドリンBを全合成したのはテトロドトキシンやパリトキシンの合成で有名なハーバード大学の岸義人教授。1992年のことでした。非常に複雑であるということから現在まで、この合成一例のみしかありません。鍵反応はNHK反応です。

]]> 　ボストンのエーザイ研究所は生物活性評価によりハリコンドリンBの半分の骨格を有するE7389でもハリコンドリンとほぼ同様な活性を示すことを見つけ、医薬品として展開し始めました。これを医薬品とするためににエーザイは数百グラムのE7389を合成したのです。問題がなければ、数年後には上市するでしょう。

　現在主力のアルツハイマー型認知症治療剤「アリセプト」と抗潰瘍剤「パリエット」が2013年までに両方とも欧米で特許が切れます。ここ数年ですばらしい躍進を見せているエーザイですが、この辺の開発にいくらお金をつぎ込み、シェアを確保することができるかが今後の課題となりそうですね。

いつ、どこで体内に　放射性物質に深まる謎

2006-11-26T15:35:22Z

英国に亡命中のロシア連邦保安局（ＦＳＢ）の元中佐リトビネンコ氏の「毒殺」疑惑に世界の注目が集まっている。ロシアのプーチン政権批判の急先鋒である同氏の尿から検出されたのは放射性物質ポロニウム２１０。いつ、どこで放射性物質を摂取したのか。本人周辺が主張する「ロシア情報機関による暗殺」なのか…。謎は深まるばかりだ。

　▽高度の知識

　ロンドン警視庁はこれまでに、ロンドン北部のリトビネンコ氏の自宅、体調を崩した今月１日に同氏が立ち寄ったホテル、日本食レストランの３カ所から微量の放射線を検出した。

　英紙フィナンシャル・タイムズによると、ポロニウムがこれまで暗殺事件に使われた例はない。常石敬一神奈川大教授（生物・化学兵器）は「研究室で使うことはあっても入手は難しい」と指摘する。暗殺だとすれば、高度な知識を持つプロ集団が関与した可能性が高い。

　運搬手段について常石教授は「放射線を遮断するために、鉛のケースに入れて、皮膚に付かないようにすればいい。（致死量は）極微量なので、入れ物はパチンコ玉ほどの大きさのもので十分」と指摘する。

　放射性物質が“凶器”となった可能性があることについて、英国の化学者は同紙に対し「犯人は殺害だけでなく、事件を利用して脅迫のメッセージを送っている」と語った。(引用：東京新聞)

　ポロニウムは有名なキュリー夫妻が見つけた放射性元素でその放射能の強さはなんとウランの約330倍です。この元素の発見がキュリー夫妻の名声を高めた反面、彼らの寿命を削ったことはいうまでもありません。

キュリー夫妻らは数トンのピッチブレンドからわずか数百マイクログラムのポロニウム210（半減期は138.4日）を単離しました。人工合成することもできますが、本当にどのように手に入れたのでしょう。

]]> 　ちなみに実はタバコの中にも超超微量のタリウム210が入ってるんです。これだけで体を悪くしているとは考えにくいですが、一応天然の放射性元素なので廃棄物等にも超微量に含まれています。

さらに毒殺といえば有名なものはヒ素やタリウムの化合物。なかでも亜ヒ酸(三塩化二ヒ素As₂O₃の水溶液)は最近の和歌山毒カレー事件の例など多用されています。その理由は亜ヒ酸は無色で無臭であることが一番の理由であると考えられます。亜ヒ酸のおおよその致死量は200 mで、細胞内のチオール基(SH基)と結合して，酵素系を阻害することにより死に至らしめます。