田辺製薬、エイズ関連治療薬「バリキサ錠４５０ｍｇ」を発売

田辺製薬株式会社（社長：葉山夏樹）は、抗サイトメガロウイルス化学療法剤／エイズ関連治療薬「バリキサ（Ｒ）錠４５０ｍｇ」（一般名：バルガンシクロビル塩酸塩）を、「後天性免疫不全症候群（エイズ）患者におけるサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）網膜炎１）の治療」の適応症で、１１月２５日より新発売いたします。

　「バリキサ（Ｒ）錠４５０ｍｇ」は、ロシュ社（スイス・バーゼル）により開発されたガンシクロビルのプロドラッグ製剤２）で、海外で実施された臨床試験において、エイズ患者のＣＭＶ網膜炎治療（初期治療及び維持療法）に対し、高い有効性が確認されています。
　ＣＭＶ網膜炎は、エイズ患者の２０～３０％が罹患すると言われており、失明率が高いことが知られています。これまでの治療法としては、主にガンシクロビルのカプセル剤や点滴静注剤が用いられていましたが、服用回数・服用量が多いことや点滴のための入院を強いるなど、患者さまの生活上の大きな制約となっていました。

　「バリキサ（Ｒ）錠４５０ｍｇ」は、従来のカプセル剤と比べて吸収率が１０　倍近く向上したことで注射剤と同等の血中濃度と臨床効果が得られるため、１　日あたりの服用回数・服用量を減少することができ、患者さまのＱＯＬ向上に大きく貢献できると考えています。(引用：日本経済新聞)

バリキサ（バルガンシクロビル塩酸塩、上図）はガンシクロビル（左図）にアミノ酸であるバリンを縮合させたものでしょうか。ガンシクロビルというのはサイトメガロウイルス感染細胞のデオキシグアノシンキナーゼによってリン酸化されて活性型のガンシクロビル 三リン酸となり、ウイルスのDNAポリメラーゼの基質と競合的に拮抗し、ウイルスの複製を抑制するらしいです。

また、ガンシクロビルはDNA塩基のグアニンをちょっと修飾したものですね。このような簡単な構造でも臨床まで手が届くようになるのには非常に時間がかかるものなんですね。

関連書籍

■創薬化学―有機合成からのアプローチ

薬学部や薬に関与する理・工・農学部化学系の学生が薬の効き方を学び、薬をつくる創薬化学における有機化学、有機合成化学の重要性を認識できるよう編集されたテキスト。

■薬を知りたい―創薬プロジェクトの現場から

薬がどのように開発されるか、薬の申請、承認までの流れや流通の仕組み、薬の作用、安全性、薬をめぐる様々な問題などを臨床開発の立場から分かりやすく解説する。