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新規糖尿病治療薬「DPPIV阻害剤」‐熾烈な開発競争

リン酸シタグリプチン


副作用が少ない新規糖尿病治療薬として期待されているジペプチジル・ペプチダーゼ(DPP)IV阻害剤の国内開発が本格化し、製薬各社はしのぎを削っている。海外で開発を先行させていたキョーリンと田辺製薬がそれぞれ国内で臨床入りさせた。既に、武田薬品や三菱ウェルファーマ、ノバルティスファーマなどが開発を進めており、今後、国内でのDPPIV阻害剤の開発競争が激化するものとみられる。

 DPPIV阻害剤は、インスリンの分泌を促すホルモンの一種であるグルカゴン様ペプチド‐1(GLP‐1)を分解するDPPIV酵素を阻害することで、インスリン分泌を増やし、血糖値を下げる。GLP‐1には胃排泄能低下作用もあり、GLP‐1の分解を抑制することで血糖上昇が穏やかになる可能性も指摘されている。そのため、従来の糖尿病治療剤に比べ、低血糖などの副作用の発現が少ないとして期待が高い。

 今回国内臨床入りしたのは、田辺は「TA-6666」、キョーリンは「KRP-104」。キョーリンは7月に臨床入り、田辺は臨床入りの時期については明らかにしていない。両社とも、糖尿病を含む代謝性疾患領域を重点領域の一つと位置づけており、開発を加速している(引用:薬事日報)。

?糖尿病の1日1回経口投与剤として開発中の薬剤の開発競争が繰り広げられています。それらはDPPIV阻害剤と呼ばれ、上記に記したような薬効を示します。

現在、国内でその薬に最も近い化合物としてメルクのリン酸シタグリプチン(sitagliptin phosphate)とノバルティスのビルダグリプチン(Vildagliptin)がフェーズIIIにあります。

ビルダグリプチン
?

?海外ではビルダグリプチンはすでに承認申請中です。早ければよいというわけではないですが、このDPPIV阻害剤が現在の糖尿病治療薬に取って代わる可能性があること、また、今後の糖尿病の増加予測により、各社とも必死で開発をおこなっています。


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Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院准教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

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