医薬の最近のブログ記事
メタボ薬開発に道、脂肪合成妨げる化合物発見 京大など
京都大学 物質-細胞システム統合拠点の上杉志成教授と東京大学の酒井寿郎教授らのチームは、細胞内で脂肪の合成を妨げる化合物を発見した。マウスに この物質を与えたところ、食べ過ぎても糖尿病や脂肪肝になるのを防ぐことができた。内臓に脂肪がたまり糖尿病などを招くメタボリック症候群の治療薬開発の 足がかりになる成果だ。米科学誌ケミストリー・アンド・バイオロジー（電子版）に28日掲載された。発見した化合物は「ファトスタチン」。上杉教授が収集した３万種類の化合物の１つで、人工合成で安価に作れる。 (引用：NIKKEI.NET)
先日取り上げたアドヘサミンに続いてまたもや京大・上杉グループからのニュースです。
細胞内で脂肪の合成を抑える物質・ファトスタチン(fatostatin)を発見したというニュースです。
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塩野義製薬、抗インフル治療薬を年内に申請
塩野義製薬は１７日、開発中の抗インフルエンザウイルス治療薬ペラミビル（一般名）の薬効が既存薬の「タミフル」に劣らないことを第３相臨床試験で立証したと発表した。この臨床成績に基づき、同社は厚生労働省に承認申請を年内に提出、来年秋の承認取得を目指している。(引用:化学工業日報)
ペラミビルの作用機序ははタミフル、リレンザと同様で、ウィルスのノイラミニダーゼを阻害して薬効を発現します。
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【エーザイ】新規抗癌剤「エリブリン」をスイスで先行承認申請
エーザイのスイス子会社「エーザイ・ファルマ・アーゲー」は、自社開発の新規抗癌剤「Ｅ７３８９」（一般名エリブリン）について、世界で初めてスイスで承認申請を行った。癌領域を強化するエーザイは、２００９年度中に「Ｅ７８３９」の日欧米同時申請を目指しているが、難治性乳癌を対象に行われた第II相試験「２１１試験」のデータをもとに、世界に先駆けてスイスで申請することになった。 「Ｅ７３８９」は、癌細胞の分裂などに関与する微小管の伸長を阻害し、細胞周期を停止させる微小管伸長阻害剤。 スイスでの申請は、第II相試験「２１１試験」のデータをもとに行ったもので、今年度中には、難治性乳癌を対象に進行中の欧米第III相試験「３０５試験」、国内第II相試験「２２１試験」の結果を得て、日米欧同時申請を行う予定だ。 また、「Ｅ７８３９」の適応拡大を目指した第II相試験が、米国で非小細胞肺癌、前立腺癌、欧州で前立腺癌、肉腫を対象に行われている(引用：薬事日報)。
ついにエリプリン上市が近づいてきました。とはいっても読者の皆様はなんのことやらわからない人もいるかもしれません。エリプリンは一般名でコードネームはE7389であり、さらに言えば、ハリコンドリンBという化合物の右半分部位の構造を有しています。ここまで述べて、構造を見れば合成化学者はほとんど感づいているかもしれません。そうです、このエリプリンは名古屋大学名誉教授であり現慶応大学の上村大輔教授が単離した巨大天然有機化合物由来の医薬品なのです（わからない人はごめんなさい）。この化合物が医薬品になることは、売上云々ではなく合成化学者にとって喜ばしい事です。
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【第一三共】抗血小板薬「プラスグレル」が初承認‐欧州で販売へ
第一三共は23日、抗血小板薬「エフィエント」（一般名：プラスグレル）について、欧州委員会から販売承認を取得したと発表した。今後の販売スケジュールは未定だが、数週間以内に欧州13カ国で米イーライリリーと共同販促を開始する予定。
エフィエントは、第一三共とイーライリリーが共同開発をしている抗血小板薬で、経皮的冠動脈形成術（ＰＣＩ）施行の急性冠症候群（ＡＣＳ）を適応症に、昨年12月18日に欧州医薬品委員会から承認勧告を受けていた（引用：薬事日報）。
プラスグレル(prasugrel)は、第一三共と宇部興産株式会社が発見し、第一三共とイーライリリーが共同開発している経口抗血小板剤であり、メバロチン以来の大型医薬として第一三共が力を入れている医薬品です。
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インフルエンザ治療薬「CS‐8958」、09年度中にも国内申請へ
第一三共は、インフルエンザ治療薬「ＣＳ‐８９５８」の第III相試験を今シーズン中にも終了させ、２００９年度の国内申請を目指す。08〜09シーズンはインフルエンザの流行開始が記録的に早かったため、昨年11月に開始した第III相試験は、予想以上のスピードで症例登録が進行。流行期ピークの３月にも終了できる見通しが立った。09〜10年シーズンには、予防適応の臨床試験も開始させたい考えだ。 「ＣＳ‐８９５８」は、第一三共が創製した長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害薬。既存のインフルエンザ治療薬「タミフル」「リレンザ」は、１日２回の５日間投与が必要なのに対し、吸入薬の「ＣＳ‐８９５８」は１回投与での有効性が期待されている。既に国内第II相試験では、「ＣＳ‐８９５８」20mg群とタミフル75mg群で同等の効果が得られたことから、同社は昨年11月に台湾、香港、韓国を含めた国際共同第III相試験を開始した(引用：約時日報)。
今年もインフルエンザ大流行の兆し。というより筆者はすでにかかりましたが。筆者の場合はタミフルで十分でしたが、１０代には処方できない、ウィルスがタミフル耐性をすでにもっていて効かないなど問題があるようです。その場合は、グラクソスミスクラインのリレンザ（ザナミビル：Zanamivir）を使う訳です。今回の第一三共が開発している「CS-8958」は見ての通り、非常に似通っていて、専門的に言えばアルコールがメトキシ基に、またもうひとつのアルコールがアシル化されているのみで基本構造は全く同じになります。
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