金属を含む医薬品の代表例であり、もっとも広く用いられる抗ガン剤の一種です。
　興味深いことに、二種の置換基がそれぞれトランスに位置した幾何異性体は、全く薬理作用を示さず、シス体のみが医薬品として用いられます。シスプラチンはDNA二重鎖に強く結合し(右図参照)、DNA複製を行えなくしてガン細胞の分裂を抑制、ひいては死滅させます。この機能にシス配座が必須であると言われています。

シスプラチンは配位子置換のトランス効果を最大限活用した、エレガントな合成法で製造されます。 (ちなみに、Pt(NH₃)₄²⁺ にクロライドイオンを添加する方法を用いれば、トランス効果により、トランス配座のものが選択的に得られます。)

嘔吐などの副作用が強いため、これを克服すべく、カルボプラチンなど様々な白金製剤類縁体が開発されています。