有機合成化学協会誌2019年7月号：ジアステレオ選択的Joullié-Ugi三成分反応・(-)-L-755,807 の全合成・結晶中構造転移・酸素付加型反応・多孔性構造体

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一般的な話題

有機合成化学協会誌2019年7月号：ジアステレオ選択的Joullié-Ugi三成分反応・(-)-L-755,807 の全合成・結晶中構造転移・酸素付加型反応・多孔性構造体

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有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2019年7月号がオンライン公開されました。

夏ですね。余談ですが最近筆者の研究室では、ドクターの学生がReview de Debutの形式に倣って独自にmini reviewを作成し、それを用いた勉強会を行っています。勉強会の方法としてはまだまだ試行錯誤中ですが、Review de Debutを書くこと自体は、簡潔に内容をまとめることや最新のアツい研究に目をつけることのいい訓練になっているのではないかなと感じます。参考に有機合成化学協会誌をたくさん読むことで有機合成化学の勉強にもなりますし、おすすめです。

今月号も盛りだくさんです。キーワードは、「ジアステレオ選択的Joullié-Ugi三成分反応・(-)-L-755,807 の全合成・結晶中構造転移・酸素付加型反応・多孔性構造体」です。今回も、会員の方ならばそれぞれの画像をクリックすればJ-STAGEを通してすべてを閲覧することが可能です。

巻頭言：７合目にて思うこと

今月号は京都大学大学院工学研究科　大江浩一教授による巻頭言です。

古典や大江教授ご自身の体験から、「なぜ、何のために行うのか」という研究の原点を私たちに問いかけています。

オープンアクセスですので、必見です。

追悼記事：中西香爾先生のご逝去を悼む

東北大学原田宣之教授による追悼記事です。

中西香爾先生は、日本の有機化学を代表するレジェンドです。本追悼記事では、中西先生の御功績の素晴らしさを改めて感じることができます。

心よりご冥福を御祈り致します。

ジアステレオ選択的Joullié-Ugi三成分反応を鍵とするプラスバシンA₃の全合成

北海道大学大学院薬学研究院　勝山　彬、市川　聡^*

従来ジアステレオ選択性の制御が難しいとされてきたJullié-Ugi反応を詳細に検討して、スマートにジアステレオ選択性を制御することに成功し、天然物合成にも使用できる信頼性の高い方法に仕上げています。これを基盤としたプラスバシンA₃の全合成と人工アナログを用いた活性評価、三次元構造と活性の相関まで行い、創薬における有機合成化学の重要性を体現した読み応えのある総合論文です。

(−)-L-755,807の全合成およびアミロイドβ凝集阻害活性

明治薬科大学大学院薬学研究科　田中耕作三世、小林健一^*、古源　寛^*

立体選択的な Darzens 縮合を鍵とした(-)-L-755,807 の初の全合成と、全立体構造の解明についてスマートに述べられています。複数の立体異性体を合成して初めてわかることがある、という有機合成化学の醍醐味を改めて思い知らされます。本化合物はブラジキニン B2受容体拮抗作用とAβ凝集阻害活性を併せ持つということで、今後のアルツハイマー型認知症治療薬への応用展開が期待されます。

結晶固体中で有機分子は動く：緩やかな構造転移とスピン転移/クロスオーバー

電気通信大学大学院情報理工学研究科　嘉代　敦、京田幸也、岡澤　厚、石田尚行^*

有機磁性体は難しい、と感じる方が多いかと思います。しかし、有機合成の研究者の合成力と発想で分子設計・結晶設計に新しい風を吹き込むことができるのです。結晶中の構造転移を伴うスピン転移に関して、丁寧でわかりやすい解説と共に、その可能性について述べられています。

空気中の酸素分子を用いる二重結合の触媒的酸素付加型二官能基化反応の開発

北里大学薬学部　山本大介、牧野一石^*

空気中の酸素を基質に取り込む「酸素付加型反応」は、最も理想的な酸化反応の１つではないでしょうか？本稿では、空気中の酸素を酸化剤として用いる二重結合の酸素付加型二官能基化について、筆者らの最近の研究が大変分かりやすくまとめられています。

カルボン酸の水素結合で組み上げた多孔質有機フレームワーク

北海道大学電子科学研究所　久木一朗^*、高橋仁徳、中村貴義

水素結合のみで安定な多孔性構造体(HOF)を構築する秘訣（分子設計、結晶化のコツ）が述べられています。有機結晶に深く取り組んでこられた著者らの集大成というべき内容になっています。幾何学的に美しい結晶構造を眺めるもよし、その構築原理を想像するもよし、物性や機能に思いを馳せるもよしといった想像力がかき立てられる内容です。