[スポンサーリンク]

ケムステニュース

新規作用機序の不眠症治療薬ベルソムラを発売-MSD

MSD株式会社は11月26日、新規作用機序の不眠症治療薬「(R)錠15mg/20mg」(一般名:スボレキサント)を世界に先駆けて発売したと発表した。

日本の成人3人のうち1人が「寝つきが悪い」「睡眠中に何度も目が覚める」「朝早くに目が覚める」など何らかの不眠症状に悩んでいると言われ、MSDが最近実施した「不眠に関する意識と実態調査」でも、回答者の約4割に不眠症の疑いがあるという結果が出ているという。

また、不眠症は日中の生活の質を低下させ、うつ病の危険因子であることが明らかにされている。さらに、不眠症の患者は糖尿病や高血圧の有病率が高いことが報告されており、これらの発症を助長する危険因子としても注目されている(引用:医療ニュース 2014年12月1日)。

 

ついに発売されましたね。世界初のオレキシン受容体拮抗薬です。

オレキシンは1998年テキサス大学サウスウェスタンメディカルセンタの柳澤正史教授と櫻井武(当時)らによって発見された神経ペプチド。オレキシンAとオレキシンBという2つのオレキシンが知られており「睡眠と覚醒をあやつる脳内物質」といわれてます。

 

体内時計や情動、栄養状態などの影響を受けると、オレキシンが覚醒中枢に供給される。すると覚醒中枢のはたらきが睡眠中枢のそれを上回り,大脳皮質を賦活(ふかつ)し、目が覚める。

オレキシンの助けが小さくなると、睡眠中枢のはたらきが覚醒中枢のそれを上回る。すると、覚醒中枢やオレキシンのはたらきを抑制する信号が睡眠中枢からおくられる。脳の活動は沈静化し,眠くなる(引用・出典:覚醒制御システムのコネクトミクス:睡眠・覚醒制御系の全解明|最先端・次世代研究開発支援プログラム – 金沢大学)。

オレキシンの作用機序

 

そのオレキシンを受け入れる部分、オレキシン1受容体およびオレキシン2受容体にオレキシンAおよびBが結合するのを阻害するのがオレキシン受容体拮抗薬です。今回のお薬、ベルソムラは米メルク(メルク・アンド・カンパニー MSD)によって開発されたオレキシン受容体選択的拮抗薬であり、アメリカでは2014年8月に、日本では2014年9月に医薬品として承認されていました。世界に先駆けて日本でこの不眠症治療薬が発売されたことは素晴らしいことですね。

 

また、オレキシンは突然睡魔に襲われ寝てしまう奇病「ナルコレプシー」とも密接な関係(オレキシンの欠乏が主原因)があることがわかっています。世界的には2000人〜1000人に一人、日本では更に多く600人に一人がこの病気をもっているといわれています。オレキシン研究によりこの病気も治療することができる「夢の新薬」の開發が現在、柳澤教授を中心とした世界トップレベル研究拠点「筑波大学国際統合睡眠医科学研究機構」(IIIS )でおこなれています。日本が強い睡眠医科学分野。新薬が生まれることを期待したいですね!

 

関連文献

  1. Sakurai, T.; Amemiya, A.; Ishii, M.; Matsuzaki, I.; Chemelli, R.; Tanaka, H.; Williams, S. C.; Richardson, J.; Kozlowski, G.; Wilson, S.; Arch, J.; Buckingham, R.; Haynes, A.; Carr, S.; Annan, R.; McNulty, D.; Liu, W.-S.; Terrett, J.; Elshourbagy, N.; Bergsma, D.; Yanagisawa, M. Cell 1998, 20, 92, 573. DOI: 10.1016/S0092-8674(00)80949-6

 

関連動画

 

 

 

外部リンク

The following two tabs change content below.
webmaster
Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

関連記事

  1. ファイザーがワイスを買収
  2. 人名反応から学ぶ有機合成戦略
  3. 使い方次第で猛毒、薬に
  4. 製薬各社 2010年度決算
  5. 280億円賠償評決 米メルク社治療薬副作用で死亡 テキサス州
  6. 米メルク、「バイオックス」回収で第2・四半期は減収減益
  7. トムソン:2005年ノーベル賞の有力候補者を発表
  8. 日本化学会第86春季年会(2006)

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. ピクテ・スペングラー反応 Pictet-Spengler Reaction
  2. CRISPRで薬剤分子-タンパク相互作用を解明する
  3. トイレから学ぶ超撥水と超親水
  4. 化学系ラボでSlackを使ってみた
  5. 高難度分子変換、光学活性α-アミノカルボニル化合物の直接合成法
  6. 第32回 液晶材料の新たな側面を開拓する― Duncan Bruce教授
  7. 旭化成ファーマ、北海道に「コエンザイムQ10」の生産拠点を新設
  8. サントリー白州蒸溜所
  9. ビオチン標識 biotin label
  10. ネフ反応 Nef Reaction

関連商品

注目情報

注目情報

最新記事

改正特許法が国会で成立

特許を侵害したと疑われる企業に専門家が立ち入り検査する制度を新設する改正特許法が10日午前の参院本会…

創薬人育成サマースクール2019(関東地区) ~くすりを創る研究の醍醐味を知る!~

動物や臓器に代わる画期的な実験ツールとして注目される生体機能チップ、原薬(API)合成に不可欠なプロ…

最小のシクロデキストリンを組み上げる!

第196回目のスポットライトリサーチは、関西学院大学理工学部化学科(山田研究室)・若森晋之介 助教に…

周期表の形はこれでいいのか? –上下逆転した周期表が提案される–

重い元素を上に置き、軽い元素を下に置く周期表が提案されました。この記事では、その上下逆転周期表の利点…

有機合成化学協会誌2019年5月号:特集号 ラジカル種の利用最前線

有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2019年5月号がオンライン公開されました。令…

尿から薬?! ~意外な由来の医薬品~ その2

Tshozoです。前回の続き、さっそく。【ミリモスチム ~ニッチな需要はあるものの~】ウロキ…

Chem-Station Twitter

PAGE TOP