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新規作用機序の不眠症治療薬ベルソムラを発売-MSD

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MSD株式会社は11月26日、新規作用機序の不眠症治療薬「(R)錠15mg/20mg」(一般名:スボレキサント)を世界に先駆けて発売したと発表した。

日本の成人3人のうち1人が「寝つきが悪い」「睡眠中に何度も目が覚める」「朝早くに目が覚める」など何らかの不眠症状に悩んでいると言われ、MSDが最近実施した「不眠に関する意識と実態調査」でも、回答者の約4割に不眠症の疑いがあるという結果が出ているという。

また、不眠症は日中の生活の質を低下させ、うつ病の危険因子であることが明らかにされている。さらに、不眠症の患者は糖尿病や高血圧の有病率が高いことが報告されており、これらの発症を助長する危険因子としても注目されている(引用:医療ニュース 2014年12月1日)。

 

ついに発売されましたね。世界初のオレキシン受容体拮抗薬です。

オレキシンは1998年テキサス大学サウスウェスタンメディカルセンタの柳澤正史教授と櫻井武(当時)らによって発見された神経ペプチド。オレキシンAとオレキシンBという2つのオレキシンが知られており「睡眠と覚醒をあやつる脳内物質」といわれてます。

 

体内時計や情動、栄養状態などの影響を受けると、オレキシンが覚醒中枢に供給される。すると覚醒中枢のはたらきが睡眠中枢のそれを上回り,大脳皮質を賦活(ふかつ)し、目が覚める。

オレキシンの助けが小さくなると、睡眠中枢のはたらきが覚醒中枢のそれを上回る。すると、覚醒中枢やオレキシンのはたらきを抑制する信号が睡眠中枢からおくられる。脳の活動は沈静化し,眠くなる(引用・出典:覚醒制御システムのコネクトミクス:睡眠・覚醒制御系の全解明|最先端・次世代研究開発支援プログラム – 金沢大学)。

オレキシンの作用機序

 

そのオレキシンを受け入れる部分、オレキシン1受容体およびオレキシン2受容体にオレキシンAおよびBが結合するのを阻害するのがオレキシン受容体拮抗薬です。今回のお薬、ベルソムラは米メルク(メルク・アンド・カンパニー MSD)によって開発されたオレキシン受容体選択的拮抗薬であり、アメリカでは2014年8月に、日本では2014年9月に医薬品として承認されていました。世界に先駆けて日本でこの不眠症治療薬が発売されたことは素晴らしいことですね。

 

また、オレキシンは突然睡魔に襲われ寝てしまう奇病「ナルコレプシー」とも密接な関係(オレキシンの欠乏が主原因)があることがわかっています。世界的には2000人〜1000人に一人、日本では更に多く600人に一人がこの病気をもっているといわれています。オレキシン研究によりこの病気も治療することができる「夢の新薬」の開發が現在、柳澤教授を中心とした世界トップレベル研究拠点「筑波大学国際統合睡眠医科学研究機構」(IIIS )でおこなれています。日本が強い睡眠医科学分野。新薬が生まれることを期待したいですね!

 

関連文献

  1. Sakurai, T.; Amemiya, A.; Ishii, M.; Matsuzaki, I.; Chemelli, R.; Tanaka, H.; Williams, S. C.; Richardson, J.; Kozlowski, G.; Wilson, S.; Arch, J.; Buckingham, R.; Haynes, A.; Carr, S.; Annan, R.; McNulty, D.; Liu, W.-S.; Terrett, J.; Elshourbagy, N.; Bergsma, D.; Yanagisawa, M. Cell 1998, 20, 92, 573. DOI: 10.1016/S0092-8674(00)80949-6

 

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Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

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