インフルエンザ治療薬「CS‐8958」、09年度中にも国内申請へ
Jan
27
2009
第一三共は、インフルエンザ治療薬「ＣＳ‐８９５８」の第III相試験を今シーズン中にも終了させ、２００９年度の国内申請を目指す。08〜09シーズンはインフルエンザの流行開始が記録的に早かったため、昨年11月に開始した第III相試験は、予想以上のスピードで症例登録が進行。流行期ピークの３月にも終了できる見通しが立った。09〜10年シーズンには、予防適応の臨床試験も開始させたい考えだ。 「ＣＳ‐８９５８」は、第一三共が創製した長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害薬。既存のインフルエンザ治療薬「タミフル」「リレンザ」は、１日２回の５日間投与が必要なのに対し、吸入薬の「ＣＳ‐８９５８」は１回投与での有効性が期待されている。既に国内第II相試験では、「ＣＳ‐８９５８」20mg群とタミフル75mg群で同等の効果が得られたことから、同社は昨年11月に台湾、香港、韓国を含めた国際共同第III相試験を開始した(引用：約時日報)。
今年もインフルエンザ大流行の兆し。というより筆者はすでにかかりましたが。筆者の場合はタミフルで十分でしたが、１０代には処方できない、ウィルスがタミフル耐性をすでにもっていて効かないなど問題があるようです。その場合は、グラクソスミスクラインのリレンザ（ザナミビル：Zanamivir）を使う訳です。今回の第一三共が開発している「CS-8958」は見ての通り、非常に似通っていて、専門的に言えばアルコールがメトキシ基に、またもうひとつのアルコールがアシル化されているのみで基本構造は全く同じになります。
構造だけでなく、もちろん作用機序も一緒（ノイラミニダーゼ阻害剤）というわけなんで、残念ながらほとんど変わらないことになります。活性が少し高いということが特徴なわけです。
ちなみにもう一つ日本で開発が進められている富山化学のT-705（下図）はRNAポリメラーゼ阻害薬であり作用機序がタミフル、リレンザ、CS-8958と異なります。簡単にいえば、ウィルスのRNAポリメラーゼに作用して、ウィルスの複製を防ぐという特徴があります。ノイラミニダーゼ阻害剤は複製後のウィルスの遊離を防ぐため、それらに比べてもう少し前の段階で、インフルエンザを止めることができます。
構造がとても単純で、合成、供給面ではとても助かるのですが、単純なだけに副作用が心配です。現在臨床試験中（フェーズI）です。CS-8958にしてもT-705にしても日本発の未来のインフルエンザ治療薬に注目です！
- 関連リンク
インフルエンザ（Wikipedia）
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