[スポンサーリンク]

ケムステニュース

がん治療にカレー成分-東北大サイエンスカフェ

[スポンサーリンク]

 

東北大のサイエンスカフェが9月27日、「カレーの成分クルクミンが先導する創薬研究」をテーマに、仙台市青葉区のせんだいメディアテークであった。東北大大学院薬学研究科の岩渕好治教授が、カレーの香辛料に含まれるクルクミンによる新薬開発の可能性について話した(引用:河北新報 10月9日)。

少し前の記事ですが、知り合いの教授で気になったので、一筆。カレーの香辛料ターメリックに含まれる分子クルクミン。「癌に効く」可能性を求めて、この誘導体を作成してクルクミンの20倍ほどのがん細胞を抑える分子をつくることに成功しました。

さらに、その受容タンパク質および作用機序(どのように効果があるのか)を決めるため、分子プローブ(GO-86)を合成。これを使って、がん細胞の増殖にかかわるFUBPと特異的に結合することが明らかとなったということです。

GO-86.png

GOY-86とFUBPとの結合イメージ図。論文から引用

とっても分かりやすい研究でサイエンスカフェにぴったりな話題だと思います。

それにしても、ビオチン?アビジン法を使う際にビオチン部位をつけるためにクリックケミストリーを使うというのは定法になってますね。筆者も1度やったことがありますが、苦労していたプローブをめちゃくちゃ温和な条件下つなげることができるんですよね。さらに余談ですが、調べてみるとクルクミン健康食品もかなりたくさん売られているようで。体に害はないと思いますが、食品として効くかどうかは気のもちよう?

 

関連文献

(1) “KSRP/FUBP2 Is a Binding Protein of GO-Y086, a Cytotoxic Curcumin Analogue”

Yamakoshi, H.; Kanoh, N.; Kudo, C.; Sato, A.; Ueda, K.; Muroi, M.; Kon, S.; Satake, M.; Ohori, H.; Ishioka, C. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1, 273-276. DOI:?10.1021/ml1000454

Bis(arylmethylidene)acetone derivatives are an important class of curcumin analogues that exhibit various biological and pharmacological activities. We herein report that GO-Y086, a biotinylated bis(arylmethylidene)acetone, inhibits cancer cell growth. We also show that GO-Y086 specifically interacts with the nuclear protein KSRP/FUBP2 by covalent modification. GO-Y086 markedly suppresses the expression of the c-Myc protein, which plays an important role in cellular proliferation and whose expression is regulated by KSRP/FUBP2.

(2) “Structure–activity relationship of C5-curcuminoids and synthesis of their molecular probes thereof”

Yamakoshi, H.; Ohori, H.; Kudo, C.; Sato, A.; Kanoh, N.; Ishioka, C.; Shibata, H.; Iwabuchi, Y. Bioorg. Med. Chem. 2010, 18, 1083-1092. DOI:10.1016/j.bmc.2009.12.045

1-s2.0-S0968089609011377-fx1

A series of novel analogues of 1,5-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-penta-(1E,4E)-1,4-dien-3-one (C5-curcumin), which is a natural analogue of curcumin isolated from the rhizomes of Curcuma domestica Val. (Zingiberacea), were synthesized and evaluated for their cytotoxicities against human colon cancer cell line HCT-116 to conclude the SAR of C5-curcuminoids for further development of their use in cancer chemotherapy: (1) Bis(arylmethylidene)acetone serves as a promising skeleton for eliciting cytotoxicity. (2) The 3-oxo-1,4-pentadiene structure is essential for eliciting cytotoxicity. (3) As for the extent of the aromatic substituents, hexasubstituted compounds exhibit strong activities, in which 3,4,5-hexasubstitution results in the highest potency. (5) The symmetry between two aryl rings is not an essential requirement for bis(arylmethylidene)acetones to elicit cytotoxicity. (6) para-Positions allows the installation of additional functional groups for use as molecular probes. By taking advantage of the SAR diagram, we have elaborated several advanced derivatives having GI50 of single-digit micromolar potencies that will function as molecular probes to target and/or report key biomolecules interacting with curcumin and C5-curcumin.

 

関連リンク

東北大学岩淵研究室

 

関連商品

webmaster

投稿者の記事一覧

Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

関連記事

  1. 帝人骨粗鬆症治療剤「ボナロン錠」製造販売承認
  2. 花王の多彩な研究成果・研究支援が発表
  3. ノーベル化学賞、米・イスラエルの3氏に授与
  4. 国際化学五輪、日本代表に新高校3年生4人決定/化学グランプリ20…
  5. 「化学物質の審査及び製造等の規制に関する法律施行令の一部を改正す…
  6. 研究内容を「ダンス」で表現するコンテスト Dance Your …
  7. 富大工学部実験研究棟で火事
  8. ケミカルメーカーのライフサエンス事業戦略について調査結果を発表

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. \脱炭素・サーキュラーエコノミーの実現/  マイクロ波を用いたケミカルリサイクル・バイオマスプラスチックのご紹介
  2. 劉 龍 Ryong Ryoo
  3. カルロス・バーバス Carlos F. Barbas III
  4. ADEKAの新CMに生田絵梨花さんが登場
  5. t-ブチルリチウムの発火事故で学生が死亡
  6. わずか6工程でストリキニーネを全合成!!
  7. 武田、フリードライヒ失調症薬をスイス社と開発
  8. 新規抗生物質となるか。Pleuromutilinsの収束的短工程合成
  9. IKCOC-15 ー今年の秋は京都で国際会議に参加しよう
  10. チャン・ラム・エヴァンス カップリング Chan-Lam-Evans Coupling

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2013年10月
 123456
78910111213
14151617181920
21222324252627
28293031  

注目情報

最新記事

一致団結ケトンでアレン合成!1,3-エンインのヒドロアルキル化

ケトンと1,3-エンインのヒドロアルキル化反応が開発された。独自の配位子とパラジウム/ホウ素/アミン…

ベテラン研究者 vs マテリアルズ・インフォマティクス!?~ 研究者としてMIとの正しい向き合い方

開催日 2024/04/24 : 申込みはこちら■開催概要近年、少子高齢化、働き手の不足…

第11回 慶應有機化学若手シンポジウム

シンポジウム概要主催:慶應有機化学若手シンポジウム実行委員会共催:慶應義塾大…

薬学部ってどんなところ?

自己紹介Chemstationの新入りスタッフのねこたまと申します。現在は学部の4年生(薬学部)…

光と水で還元的環化反応をリノベーション

第609回のスポットライトリサーチは、北海道大学 大学院薬学研究院(精密合成化学研究室)の中村顕斗 …

ブーゲ-ランベルト-ベールの法則(Bouguer-Lambert-Beer’s law)

概要分子が溶けた溶液に光を通したとき,そこから出てくる光の強さは,入る前の強さと比べて小さくなる…

活性酸素種はどれでしょう? 〜三重項酸素と一重項酸素、そのほか〜

第109回薬剤師国家試験 (2024年実施) にて、以下のような問題が出題されま…

産総研がすごい!〜修士卒研究職の新育成制度を開始〜

2023年より全研究領域で修士卒研究職の採用を開始した産業技術総合研究所(以下 産総研)ですが、20…

有機合成化学協会誌2024年4月号:ミロガバリン・クロロププケアナニン・メロテルペノイド・サリチル酸誘導体・光励起ホウ素アート錯体

有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2024年4月号がオンライン公開されています。…

日本薬学会第144年会 (横浜) に参加してきました

3月28日から31日にかけて開催された,日本薬学会第144年会 (横浜) に参加してきました.筆者自…

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP