[スポンサーリンク]

一般的な話題

50年来の謎反応を解明せよ

[スポンサーリンク]

タイトル画像は50年前の論文に記載されている反応ですが、反応機構を提案できますか?
有機化学を専門にされている方でもぱっと見ではわからないと思います。そもそも1炭素増えてるのっておかしくないですか?

この反応は1973年に、ComerとTempleによってJ. Org. Chem.誌に発表された論文に掲載されています。

“The reaction of cyclopentanones with methylsulfinyl carbanion”

Comer, W. T.; Temple, D. L.

J. Org. Chem. 1973, 38, 2121. DOI: 10.1021/jo00952a002

ジメチルスルホキシド(DMSO)に強塩基である水素化ナトリウム(NaH)を作用させて生じるアニオンは、カルボニル基のα-位のプロトンの引き抜きによりエノラートアニオンを発生させるのに用いられることがあります。シクロペンタノンを用いていますので、その対応するエノラートアニオンがもう一分子のシクロペンタノンに付加する反応(アルドール反応)が起こるのは十分にありえる反応です。これはエノラートの化学で度々問題になる副反応として知られています。さらにアルドール反応によって生じたヒドロキシ基が脱離すれば不飽和ケトンになるというのもアルドール反応あるあるな副反応です。これらを基にしてComerらは上記の反応について考察し、以下のような反応機構を提案していました。
重水素化したDMSO(重DMSO)を溶媒として用いることにより、DMSOの1炭素が生成物に追加された1炭素と結論づけたことになります。

んーでもケトンに対してDMSOのアニオンが求核付加反応するってのはどうなんだろうか?と筆者も不思議に思ったかもしれません。同じことを考えたのかはわかりませんが、R. B. Woodward教授のもとで当時博士の学位を取得すべく研究をしていた、現ハーバード大学教授のStuart L. Schreiber教授もこの反応について議論していたそうです。1974年には自身の手でこの実験を再現し、生成物の構造が正しいことはWoodward教授の分析によっても確認されました。しかし、自身のプロジェクトが忙しかったために、時は過ぎ、いつしか忘れ去られていました。しかし、最近になって大学院生時代の思い出ばなしの中で、この反応が出され、同僚であるAndrew G. Myers教授らは真の反応機構について明らかにしたいと思い立ちました。

“Proposed resolution of a mechanistic puzzle of long duration: Self-condensation of cyclopentanone to form an 11-carbon dienoic acid”

Peszko, M. T.; Schreiber, S. L.; Myers, A. G.

J. Org. Chem., in press DOI: 10.1021/acs.joc.3c00492

まず、Comerらの実験を再現すべく重水素化したDMSO中での反応を試みましたが、結果が再現されず鍵となるメチレン基の11位には重水素がほとんど導入されませんでした。では、この炭素はどこから来たのでしょうか?


そのヒントは実験操作にありました。もとの論文では最初の発熱を伴う反応の終了後に、ジエチルエーテルとジクロロメタン(1:1)の溶媒に注ぎ、冷蔵庫で一晩放置するという操作があります。そこでMeyersらは反応終了後に重水素化したジクロロメタン(重ジクロロメタン)に注ぎ生成物を調べたところ、問題となる11位のメチレン基はほぼ完全に重水素化されていることを発見しました。従って、考えられる反応機構としては(eq 3)に示したように、まずシクロペンタノンの二量体が塩基の作用でジエノラートアニオン(3)となっており、これがジクロロメタンと反応することでクロロメチル化された4ができます。ここから付加、脱離を伴う炭素ー炭素結合の開裂が起こることで化合物1となるわけです。

実際別途化合物4を合成して塩基で処理すると収率よく化合物1が生成することも確認していますので、間違いないと言っていいと思います。50年前に胸につっかえていたものがスカッと爽やかに取れたのはさぞかし気持ちよかったことでしょう。あなたの心には何が残っていますか?

関連書籍

[amazonjs asin=”4621307827″ locale=”JP” title=”有機反応機構の書き方 第2版: 基礎から有機金属反応まで”] [amazonjs asin=”4759810455″ locale=”JP” title=”演習で学ぶ有機反応機構―大学院入試から最先端まで”] [amazonjs asin=”4621301071″ locale=”JP” title=”『有機反応機構』ワークブック 巻矢印で有機反応を学ぶ!”]
Avatar photo

ペリプラノン

投稿者の記事一覧

有機合成化学が専門。主に天然物化学、ケミカルバイオロジーについて書いていきたいと思います。

関連記事

  1. 遷移金属の不斉触媒作用を強化するキラルカウンターイオン法
  2. 海外機関に訪問し、英語講演にチャレンジ!~① 基本を学ぼう ~
  3. 材料開発の変革をリードするスタートアップのBizポジションとは?…
  4. マテリアルズ・インフォマティクス適用のためのテーマ検討の進め方と…
  5. 細胞代謝学術セミナー全3回 主催:同仁化学研究所
  6. 炭素をつなげる王道反応:アルドール反応 (4)
  7. 多価不飽和脂肪酸による光合成の不活性化メカニズムの解明:脂肪酸を…
  8. 分子内架橋ポリマーを触媒ナノリアクターへ応用する

注目情報

ピックアップ記事

  1. 第45回「天然物合成化学の新展開を目指して」大栗博毅教授
  2. LG化学がグローバルイノベーションコンテストを開催へ
  3. π電子系イオンペアの精密合成と集合体の機能開拓
  4. クリスティーナ・ホワイト M. Christina White
  5. トラネキサム酸 / tranexamic acid
  6. 金子 弘昌 Hiromasa Kaneko
  7. ゴールドバーグ アミノ化反応 Goldberg Amination
  8. 研究留学術―研究者のためのアメリカ留学ガイド
  9. ヒト遺伝子の ヒット・ランキング
  10. 大環状ヘテロ環の合成から抗がん剤開発へ

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2023年6月
 1234
567891011
12131415161718
19202122232425
2627282930  

注目情報

最新記事

CIPイノベーション共創プログラム「有機電解合成の今:最新技術動向と化学品製造への応用の可能性」

日本化学会第106春季年会(2026)で開催されるシンポジウムの一つに、CIPセッション「有機電解合…

CIPイノベーション共創プログラム「世界を変えるバイオベンチャーの新たな戦略」

日本化学会第106春季年会(2026)で開催されるシンポジウムの一つに、CIPセッション「世界を変え…

年会特別企画「XAFSと化学:錯体, 触媒からリュウグウまで –放射光ことはじめ」

放射光施設を利用したX線吸収分光法(XAFS)は、物質の電子状態や局所構造を元素選択的に明らかにでき…

超公聴会 2026 で発表します!!【YouTube 配信】

超公聴会は、今年度博士号を取得する大学院生が公聴会の内容を持ち寄ってオンライン上で発表する会です。主…

日本化学会 第104春季年会 付設展示会ケムステキャンペーン Part II

さて、Part Iに引き続きPart II!年会をさらに盛り上げる企画として、2011年より…

凍結乾燥の常識を覆す!マイクロ波導入による乾燥時間短縮と効率化

「凍結乾燥は時間がかかるもの」と諦めていませんか?医薬品や食品、新素材開発において、品質を維…

日本化学会 第104春季年会 付設展示会ケムステキャンペーン Part I

まだ寒い日が続いておりますが、あっという間に3月になりました。今年も日本化学会春季年会の季節です。…

アムホテリシンBのはなし 70年前に開発された奇跡の抗真菌薬

Tshozoです。以前から自身の体調不良を記事にしているのですが、昨今流行りのAIには産み出せな…

反応操作をしなくても、化合物は変化する【プロセス化学者のつぶやき】

前回まで1. 設定温度と系内の実温度のお話2. 温度値をどう判断するか温度を測ること…

ジチオカーバメートラジカル触媒のデザイン〜三重項ビラジカルの新たな触媒機能を発見〜

第698回のスポットライトリサーチは、名古屋大学大学院工学研究科(大井研究室)博士後期課程1年の川口…

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP