有機合成化学協会誌2020年1月号：ドルテグラビルナトリウム・次亜塩素酸ナトリウム５水和物・面性不斉含窒素複素環カルベン配位子・光酸発生分子・海産天然物ageladine A

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一般的な話題

有機合成化学協会誌2020年1月号：ドルテグラビルナトリウム・次亜塩素酸ナトリウム５水和物・面性不斉含窒素複素環カルベン配位子・光酸発生分子・海産天然物ageladine A

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有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2020年1月号がオンライン公開されました。

オリンピックイヤーの幕開けですね。大学関係者としてはとても忙しい時期に突入していますが、みなさまいかがお過ごしでしょうか。

有機合成化学協会誌、今月号も盛りだくさんの内容となっています。キーワードは、「ドルテグラビルナトリウム・次亜塩素酸ナトリウム５水和物・面性不斉含窒素複素環カルベン配位子・光酸発生分子・海産天然物ageladine A」です。今回も、会員の方ならばそれぞれの画像をクリックすればJ-STAGEを通してすべてを閲覧することが可能です。

巻頭言：私なりの有機合成化学の温故知新

今月号は関西学院大学理工学部化学科田辺陽教授による巻頭言です。

ここ40年の時代の変遷を、田辺教授の視点から論じておられます。オープンアクセスです。

HIV-1インテグラーゼ阻害薬ドルテグラビルナトリウムの効率的合成法の開発

安酸達郎^*、青山恭規

Development of Practical Synthetic Method for the Preparation of Dolutegravir Sodium, a Potent HIV-1 Integrase Inhibitor for the Treatment of HIV Infectious Disease

Tatsuro Yasukata^* and Yasunori Aoyama

2017年度有機合成化学協会協会賞（技術的なもの）

塩野義製薬株式会社CMC研究本部製薬研究所

本総合論文は、塩野義製薬（株）により上市されたHIV-1インテグラーゼ阻害薬ドルテグラビルナトリウムの合成法の開発について述べています。立体選択的かつ効率的なピリドン系三環性骨格の構築方法を見出し、ドルテグラビルナトリウムの工業的合成法の開発に成功しています。

次亜塩素酸ナトリウム５水和物 (NaOCl·5H₂O)結晶を用いる有機合成反応

桐原正之^1*、岡田倫英²、浅輪智丈³、杉山幸宏²、木村芳一^4*

Organic Syntheses Using Sodium Hypochlorite Pentahydrate (NaOCl·5H₂O) Crystals

Masayuki Kirihara^1*, Tomohide Okada², Tomotake Asawa³, Yukihiro Sugiyama², and Yoshikazu Kimura^4*

2017年度有機合成化学協会協会賞（技術的なもの）

^1* 静岡理工科大学理工学部物質生命科学科

²日本軽金属株式会社化成品事業部市場開発部

³ 日本軽金属株式会社化成品事業部蒲原ケミカル工場開発部

^4* イハラニッケイ化学工業株式会社研究開発部

本総説は、次亜塩素酸ナトリウム５水和物の有機合成反応への応用についてまとめたものです。この試薬は、従来の次亜塩素酸ナトリウム水溶液と違い、固体であるため、正確な量を量りとって使えます。また、水酸基の酸化反応だけでなく、trans-グリコールの開裂反応にも用いることができます。次亜塩素酸ナトリウム５水和物は、多くの有機合成化学者に使っていただきたい魅力的な試薬です。

フェロセン骨格をもつ面性不斉含窒素複素環カルベン配位子

吉田和弘^*、安江里紗

N-Heterocyclic Carbene Ligands Having Planar Chiral Ferrocene Structure

Kazuhiro Yoshida^* and Risa Yasue

千葉大学大学院理学研究院

遷移金属錯体を触媒として用いる不斉合成は、光学活性体を得る大変有用な方法ですが、不斉配位子の開発研究はこの方法論を支える主柱になっています。本総説では、フェロセンを導入した面性不斉NHC配位子に関する研究が、歴史的経緯とともに広範かつ丁寧にまとめられています。

先端産業を支える光酸発生分子の機能と設計

土村智孝

Molecular Design and Function of Photo-acid Generators Utilized for Advanced Industries

Tomotaka Tsuchimura

富士フイルム株式会社R&D統括本部有機合成化学研究所

高分子材料などでは、表面だけではなく材料内部でも重合などを確実に行う必要があり、その精密な制御が材料の性能に大きく直結する。光によって酸を発生させる重合開始剤はそのための重要な機能分子であり、本総説ではそれらの基礎的な分類から最近の分子設計と応用がまとめられている。

海産天然物ageladine Aの効率合成を基盤とした構造展開と新規活性探索

岩田隆幸、深瀬浩一、中尾洋一、田中克典^*

Efficient Synthesis of Marine Alkaloid Ageladine A and its Structural Modification for Exploring New Biological Activity

Takayuki Iwata, Koichi Fukase, Yoichi Nakao and Katsunori Tanaka^*

理化学研究所開拓研究本部田中生体機能合成化学研究室

血管新生阻害剤として知られるageladine A を初期構造として、新たな神経分化調節分子が見いだされました。その鍵となったのは、１つのフラスコ内に4 種類の試薬を順番に加えることで、7 種類の反応を一挙に行う「ワンポット合成」です。本研究は、天然有機化合物に秘められた生物活性分子としての可能性を切り拓く研究として、合成化学だけでなく、天然物化学やケミカルバイオロジーを専門とする多くの研究者を勇気づける研究です。ぜひ、ご一読ください。