[スポンサーリンク]

ケムステニュース

武田 新規ARB薬「アジルバR錠」発売

[スポンサーリンク]

TAK-536.gif

 武田薬品工業は5月31日、高血圧症治療剤「アジルバ®錠」(一般名:アジルサルタン)の発売を発表した。アジルバはアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)であり、日本で7番目のARBとなる。武田薬品は販売中の「ブロプ レス(一般名カンデサルタン)」の後継薬に位置付ける。アジルバは1日1回の経口投与で持続的な降圧効果を示し、ブロプレスよりも高い降圧効果、同等の安全性・忍容性を示した。アジルバの2012年度売上高見込みは35億円。

 

高血圧症治療薬(降圧薬)のなかでもARBは2011年度薬価ベースで6100億円の大型市場。武田薬品は 既にCandesartan cilexetil(ブロプ レス、Atacand)を販売している。ブロプ レスは国内で最も売れているARBであり、11年度薬価ベースで1264億円という大型医薬である。

 

ブロプ レスの国内特許は12年6月に特許満了するため、武田は後継品開発としてTAK-536とTAK-491の2種類のARBを開発してきた。欧米では2つを進めた上でTAK-491開発を優先し、2011年にEdarbiを米国発売(欧州各国でも順次発売中)。日本ではTAK-536の開発を優先し、TAK-491の開発はしていなかった。

 

ARB2.gif

 TAK-536及びTAK-491は、Candesartan cilexetil と構造類似化合物であるが、その違いを以下に整理する。

Candesartan cilexetil 及びTAK-491は「プロドラッグ」と呼ばれ、生体内に吸収された後に構造赤色部分が速やかに加水分解し、活性本体(構造黒/青色部分)へと変換される。TAK-491の活性本体はTAK-536であり、これらは血中濃度推移が異なる。

一方、分子右末端(構造青色)を見ると、AzilsartanはCandesartanのテトラゾール基をオキサジアゾール基に替えており、この変換により脂溶性を向上しており、吸収性および組織移行性の改善に成功している。加えて、受容体親和性が向上、解離速度が遅くなり、強力かつ持続的な降圧効果を獲得したようである。

Candesartanは活性本体のままでは経口吸収性が低く、プロドラッグとして開発する必要があった。一方でAzilsartanは脂溶性改善と受容体親和性向上により、プロドラッグ(TAK-491)でもプロドラッグにしなくても(TAK-536) 十分な薬効を示したため、 両化合物の臨床試験を実施しより良い方を選抜したと推察される。

同薬は、単なる7剤目のARBではなく、既存のARBと比べて強力で持続的な降圧作用を示す「スーパーARB」と期待されている。

 

外部リンク

 

関連書籍

 

関連記事

  1. SchultzとKay: 米スクリプス研究所のトップへ
  2. アルツハイマー薬で副作用死
  3. 材料費格安、光触媒型の太陽電池 富大教授が開発、シリコン型から脱…
  4. ラスカー賞に遠藤章・東京農工大特別栄誉教授
  5. 科学:太古の海底に眠る特効薬
  6. ChemDrawからSciFinderを直接検索!?
  7. 「アバスチン」臨床試験中間解析を公表 中外製薬
  8. 抗生物質

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. マラカイトグリーン /Malachite Green
  2. 化学エネルギーを使って自律歩行するゲル
  3. 一重項分裂 singlet fission
  4. ニッケル-可視光レドックス協働触媒系によるC(sp3)-Hチオカルボニル化
  5. スマホページをリニューアルしました
  6. 安全なジアゾ供与試薬
  7. L-RAD:未活用の研究アイデアの有効利用に
  8. Z-選択的オレフィンメタセシス
  9. 開催間近!ケムステも出るサイエンスアゴラ2013
  10. 富大工学部実験研究棟で火事

関連商品

注目情報

注目情報

最新記事

微小な前立腺がんを迅速・高感度に蛍光検出する

第231回のスポットライトリサーチは、河谷稔さんにお願い致しました。河谷さんが研究を実施され…

有機合成化学協会誌2019年11月号:英文版特集号

有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2019年11月号がオンライン公開されました。…

製品開発職を検討する上でおさえたい3つのポイント

基礎研究と製品開発は、目的や役割がそれぞれ異なります。しかし、求人情報の応募要件を見てみると「〇〇の…

二刀流のホスフィン触媒によるアトロプ選択的合成法

不斉付加環化反応による新奇アリールナフトキノン合成法が報告された。2つの機能を有する不斉ホスフィン触…

ヒドロゲルの新たな力学強度・温度応答性制御法

第230回のスポットライトリサーチは、東京農工大学大学院工学府(村岡研究室)・石田敦也さんにお願い致…

光誘導アシルラジカルのミニスキ型ヒドロキシアルキル化反応

可視光照射条件下でのアジン類のミニスキ型ヒドロキシアルキル化反応が開発された。官能基許容性が高いため…

Chem-Station Twitter

PAGE TOP