[スポンサーリンク]

ケムステニュース

武田 新規ARB薬「アジルバR錠」発売

[スポンサーリンク]

TAK-536.gif

 武田薬品工業は5月31日、高血圧症治療剤「アジルバ®錠」(一般名:アジルサルタン)の発売を発表した。アジルバはアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)であり、日本で7番目のARBとなる。武田薬品は販売中の「ブロプ レス(一般名カンデサルタン)」の後継薬に位置付ける。アジルバは1日1回の経口投与で持続的な降圧効果を示し、ブロプレスよりも高い降圧効果、同等の安全性・忍容性を示した。アジルバの2012年度売上高見込みは35億円。

 

高血圧症治療薬(降圧薬)のなかでもARBは2011年度薬価ベースで6100億円の大型市場。武田薬品は 既にCandesartan cilexetil(ブロプ レス、Atacand)を販売している。ブロプ レスは国内で最も売れているARBであり、11年度薬価ベースで1264億円という大型医薬である。

 

ブロプ レスの国内特許は12年6月に特許満了するため、武田は後継品開発としてTAK-536とTAK-491の2種類のARBを開発してきた。欧米では2つを進めた上でTAK-491開発を優先し、2011年にEdarbiを米国発売(欧州各国でも順次発売中)。日本ではTAK-536の開発を優先し、TAK-491の開発はしていなかった。

 

ARB2.gif

 TAK-536及びTAK-491は、Candesartan cilexetil と構造類似化合物であるが、その違いを以下に整理する。

Candesartan cilexetil 及びTAK-491は「プロドラッグ」と呼ばれ、生体内に吸収された後に構造赤色部分が速やかに加水分解し、活性本体(構造黒/青色部分)へと変換される。TAK-491の活性本体はTAK-536であり、これらは血中濃度推移が異なる。

一方、分子右末端(構造青色)を見ると、AzilsartanはCandesartanのテトラゾール基をオキサジアゾール基に替えており、この変換により脂溶性を向上しており、吸収性および組織移行性の改善に成功している。加えて、受容体親和性が向上、解離速度が遅くなり、強力かつ持続的な降圧効果を獲得したようである。

Candesartanは活性本体のままでは経口吸収性が低く、プロドラッグとして開発する必要があった。一方でAzilsartanは脂溶性改善と受容体親和性向上により、プロドラッグ(TAK-491)でもプロドラッグにしなくても(TAK-536) 十分な薬効を示したため、 両化合物の臨床試験を実施しより良い方を選抜したと推察される。

同薬は、単なる7剤目のARBではなく、既存のARBと比べて強力で持続的な降圧作用を示す「スーパーARB」と期待されている。

 

外部リンク

 

関連書籍

 

関連記事

  1. ナタデココ、次世代の薄型ディスプレー基板に活用
  2. 植物改良の薬開発 金大・染井教授 根を伸ばす薬剤や、落果防止のも…
  3. 富山化の認知症薬が米でフェーズ1入り
  4. アルツハイマー病患者の脳内から0価の鉄と銅が発見される
  5. 「化学物質の審査及び製造等の規制に関する法律施行令の一部を改正す…
  6. 韓国へ輸出される半導体材料とその優遇除外措置について
  7. 南ア企業がヘリウム生産に挑む
  8. ニセクロハツの強毒原因物質を解明 “謎の毒キノコ&#…

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. ヘリウム Helium -空気より軽い! 超伝導磁石の冷却材
  2. マテリアルズ・インフォマティクスの導入・活用・推進におけるよくある失敗とその対策とは?
  3. カルボン酸、窒素をトスしてアミノ酸へ
  4. “関節技”でグリコシル化を極める!
  5. 強塩基条件下でビニルカチオン形成により5員環をつくる
  6. 触媒化学との「掛け算」によって展開される広範な研究
  7. 岩澤 伸治 Nobuharu Iwasawa
  8. 奇妙奇天烈!植物共生菌から「8の字」型の環を持つ謎の糖が発見
  9. トリ(2-フリル)ホスフィン:Tri(2-furyl)phosphine
  10. 有機溶媒系・濃厚分散系のための微粒子分散・凝集評価【終了】

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2012年6月
 123
45678910
11121314151617
18192021222324
252627282930  

注目情報

最新記事

超塩基に匹敵する強塩基性をもつチタン酸バリウム酸窒化物の合成

第604回のスポットライトリサーチは、東京工業大学 元素戦略MDX研究センターの宮﨑 雅義(みやざぎ…

ニキビ治療薬の成分が発がん性物質に変化?検査会社が注意喚起

2024年3月7日、ブルームバーグ・ニュース及び Yahoo! ニュースに以下の…

ガラスのように透明で曲げられるエアロゲル ―高性能透明断熱材として期待―

第603回のスポットライトリサーチは、ティエムファクトリ株式会社の上岡 良太(うえおか りょうた)さ…

有機合成化学協会誌2024年3月号:遠隔位電子チューニング・含窒素芳香族化合物・ジベンゾクリセン・ロタキサン・近赤外光材料

有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2024年3月号がオンライン公開されています。…

日本化学会 第104春季年会 付設展示会ケムステキャンペーン Part3

日本化学会年会の付設展示会に出展する企業とのコラボです。第一弾・第二弾につづいて…

ペロブスカイト太陽電池の学理と技術: カーボンニュートラルを担う国産グリーンテクノロジー (CSJカレントレビュー: 48)

(さらに…)…

日本化学会 第104春季年会 付設展示会ケムステキャンペーン Part2

前回の第一弾に続いて第二弾。日本化学会年会の付設展示会に出展する企業との…

CIPイノベーション共創プログラム「世界に躍進する創薬・バイオベンチャーの新たな戦略」

日本化学会第104春季年会(2024)で開催されるシンポジウムの一つに、CIPセッション「世界に躍進…

日本化学会 第104春季年会 付設展示会ケムステキャンペーン Part1

今年も始まりました日本化学会春季年会。対面で復活して2年めですね。今年は…

マテリアルズ・インフォマティクスの推進成功事例 -なぜあの企業は最短でMI推進を成功させたのか?-

開催日:2024/03/21 申込みはこちら■開催概要近年、少子高齢化、働き手の不足の影…

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP