[スポンサーリンク]

ケムステニュース

CETP阻害剤ピンチ!米イーライリリーも開発中止

[スポンサーリンク]

 米イーライリリーは、脂質異常症治療薬として開発してきたCETP(コレステロールエステル転送たん白)阻害剤「エバセトラピブ(一般名)」の開発を中止すると発表した。日本を含めグローバルで第3相臨床試験(P3試験)を行っていたが、第三者機関の中間解析で十分な有効性が見込めないと評価された。CETP阻害剤はスタチン製剤に続く脂質異常症治療薬のブロックバスター市場が期待できるとして大手各社が開発を競っているが、最終段階まで開発が進みながら断念する企業が続いている(引用:化学工業日報 2015年10月15日)。

 

コレステロールを運搬する役割をもつタンパク質はLDLとHDLの2種類あります。LDLはコレステロールを肝臓から運ぶ重要な役割を担っていますが、量が多すぎると動脈硬化などを引き起こします。そのため、「悪玉コレステロール」なんて呼ばれています。対して、HDLは余分なコレステロールを全身の組織から肝臓へ回収する働きがあり、「善玉コレステロール」と呼ばれているやつですね。CETP(Cholesteryl ester transfer protein:コレステリルエステル転送タンパク質)はHDLのレステロールエステル(コレステロールと脂肪酸)をLDLなどに運搬する役割をもっている糖タンパク質です。LDL過剰のヒトには、CETPを阻害してあげるような薬があれば、「HDLが増えて、LDLが減ってめでたしめでたし」、というのがCTEP阻害剤です(図1)。

 

CETP阻害剤

図1 . CETP阻害薬(画像の阻害薬はAnacetrapib, 出典:http://flipper.diff.org/)

 

そのため、CETP阻害薬の開発が大手製薬会社によって行われてきました。1990年代から開発をはじめたのは医薬最大手ファイザー。CETP阻害剤トルセトラピブリピトールの後釜と大いに期待されながらも2006年フェーズIIIにて死亡例が増加したという理由で開発中止。当時は大変話題になりました。続いてはロシュのダルセトラピブ。同じくフェーズIIIまで進みながら、ブラセボとの有用差を見出すことができず、2012年にサヨウナラ(図2)。

 

2015-10-15_16-58-12

図2過去に開発中止となったCETP阻害薬(トルセトラピブとダルセトラピブ)

 

そして、今回は初のCETP阻害薬上市が期待されていた、エバセトラピブの中止(図3)。同じくフェーズIIIの中止です。3社の製薬会社いずれもいわゆる”最終試験”での中止の為、多額を費やした研究開発費もパアです。

2015-10-15_17-02-02

図3. 今回開発中止となったエバセトラピブ

 

現在残っているのは、メルクのアナセトラピブ(図4)。同じくフェーズIII進行中です。三度目の正直ならぬ四度目の正直なるか。それとも…

 

2015-10-15_17-05-47

図4. 現在臨床試験進行中のアナセトラピブ

 

関連書籍

 

外部リンク

webmaster

投稿者の記事一覧

Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

関連記事

  1. 米国もアトピー薬で警告 発がんで藤沢製品などに
  2. SchultzとKay: 米スクリプス研究所のトップへ
  3. 2006年度ノーベル化学賞-スタンフォード大コンバーク教授に授与…
  4. 特許資産規模ランキング2019、トップ3は富士フイルム、三菱ケミ…
  5. 毒劇アップデート
  6. 新しい糖尿病治療薬認可へ~人体機能高めるタイプから吸入式まで
  7. 水溶性ニッケル塩を利用したグリーンな銅ナノ粒子合成法の開発
  8. 大鵬薬品、米社から日本での抗癌剤「アブラキサン」の開発・販売権を…

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. 銀ジャケを狂わせた材料 ~タイヤからの意外な犯人~
  2. 第2回エクソソーム学術セミナー 主催:同仁化学研究所
  3. Устойчивое развитие аграрного сектора экономики россии на основе механизмов государственно-частного партнерства: экономические проблемы и перспективы развития Журнал “АПК: Экономика, управление” ISSN 0235-2443
  4. 分子集合体がつくるポリ[n]カテナン
  5. レフォルマトスキー反応 Reformatsky Reaction
  6. 2011年10大化学ニュース【前編】
  7. マッテソン増炭反応 Matteson Homologation
  8. 中国へ行ってきました 西安・上海・北京編③
  9. 抗ガン天然物インゲノールの超短工程全合成
  10. Google日本語入力の専門用語サジェストが凄すぎる件:化学編

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2015年10月
 1234
567891011
12131415161718
19202122232425
262728293031  

注目情報

最新記事

十全化学株式会社ってどんな会社?

私たち十全化学は、医薬品の有効成分である原薬及び重要中間体の製造受託を担っている…

化学者と不妊治療

これは理系の夫視点で書いた、私たち夫婦の不妊治療の体験談です。ケムステ読者で不妊に悩まれている方の参…

リボフラビンを活用した光触媒製品の開発

ビタミン系光触媒ジェンタミン®は、リボフラビン(ビタミンB2)を活用した光触媒で…

紅麹を含むサプリメントで重篤な健康被害、原因物質の特定急ぐ

健康食品 (機能性表示食品) に関する重大ニュースが報じられました。血中コレステ…

ユシロ化学工業ってどんな会社?

1944年の創業から培った技術力と信頼で、こっそりセカイを変える化学屋さん。ユシロ化学の事業内容…

日本薬学会第144年会付設展示会ケムステキャンペーン

日本化学会の年会も終わりましたね。付設展示会キャンペーンもケムステイブニングミキ…

ペプチドのN末端でのピンポイント二重修飾反応を開発!

第 605回のスポットライトリサーチは、中央大学大学院 理工学研究科 応用化学専…

材料・製品開発組織における科学的考察の風土のつくりかた ー マテリアルズ・インフォマティクスを活用し最大限の成果を得るための筋の良いテーマとは ー

開催日:2024/03/27 申込みはこちら■開催概要材料開発を取り巻く競争や環境が激し…

石谷教授最終講義「人工光合成を目指して」を聴講してみた

bergです。この度は2024年3月9日(土)に東京工業大学 大岡山キャンパスにて開催された石谷教授…

リガンド効率 Ligand Efficiency

リガンド効率 (Ligand Efficacy: LE) またはリガンド効率指数…

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP