[スポンサーリンク]

ケムステニュース

CETP阻害剤ピンチ!米イーライリリーも開発中止

 米イーライリリーは、脂質異常症治療薬として開発してきたCETP(コレステロールエステル転送たん白)阻害剤「エバセトラピブ(一般名)」の開発を中止すると発表した。日本を含めグローバルで第3相臨床試験(P3試験)を行っていたが、第三者機関の中間解析で十分な有効性が見込めないと評価された。CETP阻害剤はスタチン製剤に続く脂質異常症治療薬のブロックバスター市場が期待できるとして大手各社が開発を競っているが、最終段階まで開発が進みながら断念する企業が続いている(引用:化学工業日報 2015年10月15日)。

 

コレステロールを運搬する役割をもつタンパク質はLDLとHDLの2種類あります。LDLはコレステロールを肝臓から運ぶ重要な役割を担っていますが、量が多すぎると動脈硬化などを引き起こします。そのため、「悪玉コレステロール」なんて呼ばれています。対して、HDLは余分なコレステロールを全身の組織から肝臓へ回収する働きがあり、「善玉コレステロール」と呼ばれているやつですね。CETP(Cholesteryl ester transfer protein:コレステリルエステル転送タンパク質)はHDLのレステロールエステル(コレステロールと脂肪酸)をLDLなどに運搬する役割をもっている糖タンパク質です。LDL過剰のヒトには、CETPを阻害してあげるような薬があれば、「HDLが増えて、LDLが減ってめでたしめでたし」、というのがCTEP阻害剤です(図1)。

 

CETP阻害剤

図1 . CETP阻害薬(画像の阻害薬はAnacetrapib, 出典:http://flipper.diff.org/)

 

そのため、CETP阻害薬の開発が大手製薬会社によって行われてきました。1990年代から開発をはじめたのは医薬最大手ファイザー。CETP阻害剤トルセトラピブリピトールの後釜と大いに期待されながらも2006年フェーズIIIにて死亡例が増加したという理由で開発中止。当時は大変話題になりました。続いてはロシュのダルセトラピブ。同じくフェーズIIIまで進みながら、ブラセボとの有用差を見出すことができず、2012年にサヨウナラ(図2)。

 

2015-10-15_16-58-12

図2過去に開発中止となったCETP阻害薬(トルセトラピブとダルセトラピブ)

 

そして、今回は初のCETP阻害薬上市が期待されていた、エバセトラピブの中止(図3)。同じくフェーズIIIの中止です。3社の製薬会社いずれもいわゆる”最終試験”での中止の為、多額を費やした研究開発費もパアです。

2015-10-15_17-02-02

図3. 今回開発中止となったエバセトラピブ

 

現在残っているのは、メルクのアナセトラピブ(図4)。同じくフェーズIII進行中です。三度目の正直ならぬ四度目の正直なるか。それとも…

 

2015-10-15_17-05-47

図4. 現在臨床試験進行中のアナセトラピブ

 

関連書籍

 

外部リンク

The following two tabs change content below.
webmaster
Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

関連記事

  1. 超微細な「ナノ粒子」、健康や毒性の調査に着手…文科省…
  2. 緑茶成分テアニンに抗ストレス作用、太陽化学、名大が確認
  3. 製薬会社5年後の行方
  4. 食品アクリルアミド低減を 国連専門委「有害の恐れ」
  5. 室内照明で部屋をきれいに 汚れ防ぐ物質「光触媒」を高度化
  6. 第46回藤原賞、岡本佳男氏と大隅良典氏に
  7. 富士フイルムが医薬事業に本格参入
  8. ポリエチレンなど合成樹脂、値上げ浸透

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. ヤンセン 新たな抗HIV薬の製造販売承認を取得
  2. C-H酸化反応の開発
  3. ストックホルム国際青年科学セミナー参加学生を募集開始 ノーベル賞のイベントに参加できます!
  4. もし炭素原子の手が6本あったら
  5. 有機反応を俯瞰する ーリンの化学 その 2 (光延型置換反応)
  6. ストックホルム市庁舎
  7. Nature Chemistryデビュー間近!
  8. 第6回HOPEミーティングに参加してきました:ノーベル賞受賞者と夢語り合い
  9. 計算化学者は見下されているのか? Part 1
  10. スローン賞って知っていますか?

関連商品

注目情報

注目情報

最新記事

信頼度の高い合成反応を学ぶ:Science of Synthesis(SoS)

今回はScience of Synthesis(SoS)という合成化学のオンラインデータベースを紹介…

ホイスラー合金を用いる新規触媒の発見と特性調節

第173回目のスポットライトリサーチは、東北大学 学際科学フロンティア研究所・小嶋隆幸 助教にお願い…

START your chemi-story あなたの化学を探す 研究職限定 キャリアマッチングLIVE

さあついに今年も就職活動の時期がやってきました。私の研究室でも今年はさすがに何名か就職活動をはじめま…

【ジーシー】新卒採用情報(2020卒)

弊社の社是「施無畏」は、「相手の身になって行動する」といった意味があります。これを具現化することで存…

【ジーシー】新たな治療価値を創造するテクノロジー -BioUnion-

BioUnion(バイオユニオン)はグラスアイオノマーで培ってきたイオンの働きに着目し,新たに完成さ…

株式会社ジーシーってどんな会社?

株式会社ジーシーは歯科医療一筋に98年の歴史も持ち、歯科医療業界では国内NO.1のシェアを誇ります。…

PAGE TOP