[スポンサーリンク]

ケムステニュース

CETP阻害剤ピンチ!米イーライリリーも開発中止

[スポンサーリンク]

 米イーライリリーは、脂質異常症治療薬として開発してきたCETP(コレステロールエステル転送たん白)阻害剤「エバセトラピブ(一般名)」の開発を中止すると発表した。日本を含めグローバルで第3相臨床試験(P3試験)を行っていたが、第三者機関の中間解析で十分な有効性が見込めないと評価された。CETP阻害剤はスタチン製剤に続く脂質異常症治療薬のブロックバスター市場が期待できるとして大手各社が開発を競っているが、最終段階まで開発が進みながら断念する企業が続いている(引用:化学工業日報 2015年10月15日)。

 

コレステロールを運搬する役割をもつタンパク質はLDLとHDLの2種類あります。LDLはコレステロールを肝臓から運ぶ重要な役割を担っていますが、量が多すぎると動脈硬化などを引き起こします。そのため、「悪玉コレステロール」なんて呼ばれています。対して、HDLは余分なコレステロールを全身の組織から肝臓へ回収する働きがあり、「善玉コレステロール」と呼ばれているやつですね。CETP(Cholesteryl ester transfer protein:コレステリルエステル転送タンパク質)はHDLのレステロールエステル(コレステロールと脂肪酸)をLDLなどに運搬する役割をもっている糖タンパク質です。LDL過剰のヒトには、CETPを阻害してあげるような薬があれば、「HDLが増えて、LDLが減ってめでたしめでたし」、というのがCTEP阻害剤です(図1)。

 

CETP阻害剤

図1 . CETP阻害薬(画像の阻害薬はAnacetrapib, 出典:http://flipper.diff.org/)

 

そのため、CETP阻害薬の開発が大手製薬会社によって行われてきました。1990年代から開発をはじめたのは医薬最大手ファイザー。CETP阻害剤トルセトラピブリピトールの後釜と大いに期待されながらも2006年フェーズIIIにて死亡例が増加したという理由で開発中止。当時は大変話題になりました。続いてはロシュのダルセトラピブ。同じくフェーズIIIまで進みながら、ブラセボとの有用差を見出すことができず、2012年にサヨウナラ(図2)。

 

2015-10-15_16-58-12

図2過去に開発中止となったCETP阻害薬(トルセトラピブとダルセトラピブ)

 

そして、今回は初のCETP阻害薬上市が期待されていた、エバセトラピブの中止(図3)。同じくフェーズIIIの中止です。3社の製薬会社いずれもいわゆる”最終試験”での中止の為、多額を費やした研究開発費もパアです。

2015-10-15_17-02-02

図3. 今回開発中止となったエバセトラピブ

 

現在残っているのは、メルクのアナセトラピブ(図4)。同じくフェーズIII進行中です。三度目の正直ならぬ四度目の正直なるか。それとも…

 

2015-10-15_17-05-47

図4. 現在臨床試験進行中のアナセトラピブ

 

関連書籍

 

外部リンク

webmaster

投稿者の記事一覧

Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

関連記事

  1. 114番元素生成の追試に成功
  2. サントリー:重曹を使った新しい飲料「水分補給炭酸」発売
  3. 日本化学会 第11回化学遺産認定、新たに4件を発表
  4. 「消えるタトゥー」でヘンなカユミ
  5. 厚労省が実施した抗体検査の性能評価に相次ぐ指摘
  6. 英グラクソスミスクライン、抗ウイルス薬を大幅値引きへ
  7. 日本化学界の英文誌 科学分野 ウェッブ公開の世界最速実現
  8. 住友化・大日本住友薬、ファイザーと高血圧症薬で和解

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. 有機銅アート試薬 Organocuprate
  2. 不斉ディールス・アルダー反応 Asymmetric Diels-Alder Reaction
  3. 専門家要らず?AIによる圧倒的高速なスペクトル解釈
  4. マテリアルズ・インフォマティクスにおける分子生成の基礎
  5. ブロック共重合体で無機ナノ構造を組み立てる
  6. 計算化学者は見下されているのか? Part 1
  7. 「有機合成と生化学を組み合わせた統合的研究」スイス連邦工科大学チューリヒ校・Bode研より
  8. 水と塩とリチウム電池 ~リチウムイオン電池のはなし2にかえて~
  9. ベックマン開裂 Beckmann Fragmentation
  10. ケムステ版・ノーベル化学賞候補者リスト【2018年版】

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2015年10月
 1234
567891011
12131415161718
19202122232425
262728293031  

注目情報

最新記事

書類選考は3分で決まる!面接に進める人、進めない人

人事担当者は面接に進む人、進まない人をどう判断しているのか?転職活動中の方から、…

期待度⭘!サンドイッチ化合物の新顔「シクロセン」

π共役系配位子と金属が交互に配位しながら環を形成したサンドイッチ化合物の合成が達成された。嵩高い置換…

塩基が肝!シクロヘキセンのcis-1,3-カルボホウ素化反応

ニッケル触媒を用いたシクロヘキセンの位置および立体選択的なカルボホウ素化反応が開発された。用いる塩基…

中国へ行ってきました 西安・上海・北京編①

2015年(もう8年前ですね)、中国に講演旅行に行った際に記事を書きました(実は途中で断念し最後まで…

アゾ重合開始剤の特徴と選び方

ラジカル重合はビニルモノマーなどの重合に用いられる方法で、開始反応、成長反応、停止反応を素反応とする…

先端事例から深掘りする、マテリアルズ・インフォマティクスと計算科学の融合

開催日:2023/12/20 申込みはこちら■開催概要近年、少子高齢化、働き手の不足の影…

最新の電子顕微鏡法によりポリエチレン分子鎖の向きを可視化することに成功

第583回のスポットライトリサーチは、東北大学大学院 工学研究科 応用化学専攻 陣内研究室の狩野見 …

\脱炭素・サーキュラーエコノミーの実現/  マイクロ波を用いたケミカルリサイクル・金属製錬プロセスのご紹介

※本セミナーは、技術者および事業担当者向けです。脱炭素化と省エネに貢献するモノづくり技術の一つと…

【書籍】女性が科学の扉を開くとき:偏見と差別に対峙した六〇年 NSF(米国国立科学財団)長官を務めた科学者が語る

概要米国の女性科学者たちは科学界のジェンダーギャップにどのように向き合い,変えてきたのか ……

【太陽ホールディングス】新卒採用情報(2025卒)

■■求める人物像■■「大きな志と好奇心を持ちまだ見ぬ価値造像のために前進できる人…

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP