[スポンサーリンク]

ケムステニュース

CETP阻害剤ピンチ!米イーライリリーも開発中止

[スポンサーリンク]

 米イーライリリーは、脂質異常症治療薬として開発してきたCETP(コレステロールエステル転送たん白)阻害剤「エバセトラピブ(一般名)」の開発を中止すると発表した。日本を含めグローバルで第3相臨床試験(P3試験)を行っていたが、第三者機関の中間解析で十分な有効性が見込めないと評価された。CETP阻害剤はスタチン製剤に続く脂質異常症治療薬のブロックバスター市場が期待できるとして大手各社が開発を競っているが、最終段階まで開発が進みながら断念する企業が続いている(引用:化学工業日報 2015年10月15日)。

 

コレステロールを運搬する役割をもつタンパク質はLDLとHDLの2種類あります。LDLはコレステロールを肝臓から運ぶ重要な役割を担っていますが、量が多すぎると動脈硬化などを引き起こします。そのため、「悪玉コレステロール」なんて呼ばれています。対して、HDLは余分なコレステロールを全身の組織から肝臓へ回収する働きがあり、「善玉コレステロール」と呼ばれているやつですね。CETP(Cholesteryl ester transfer protein:コレステリルエステル転送タンパク質)はHDLのレステロールエステル(コレステロールと脂肪酸)をLDLなどに運搬する役割をもっている糖タンパク質です。LDL過剰のヒトには、CETPを阻害してあげるような薬があれば、「HDLが増えて、LDLが減ってめでたしめでたし」、というのがCTEP阻害剤です(図1)。

 

CETP阻害剤

図1 . CETP阻害薬(画像の阻害薬はAnacetrapib, 出典:http://flipper.diff.org/)

 

そのため、CETP阻害薬の開発が大手製薬会社によって行われてきました。1990年代から開発をはじめたのは医薬最大手ファイザー。CETP阻害剤トルセトラピブリピトールの後釜と大いに期待されながらも2006年フェーズIIIにて死亡例が増加したという理由で開発中止。当時は大変話題になりました。続いてはロシュのダルセトラピブ。同じくフェーズIIIまで進みながら、ブラセボとの有用差を見出すことができず、2012年にサヨウナラ(図2)。

 

2015-10-15_16-58-12

図2過去に開発中止となったCETP阻害薬(トルセトラピブとダルセトラピブ)

 

そして、今回は初のCETP阻害薬上市が期待されていた、エバセトラピブの中止(図3)。同じくフェーズIIIの中止です。3社の製薬会社いずれもいわゆる”最終試験”での中止の為、多額を費やした研究開発費もパアです。

2015-10-15_17-02-02

図3. 今回開発中止となったエバセトラピブ

 

現在残っているのは、メルクのアナセトラピブ(図4)。同じくフェーズIII進行中です。三度目の正直ならぬ四度目の正直なるか。それとも…

 

2015-10-15_17-05-47

図4. 現在臨床試験進行中のアナセトラピブ

 

関連書籍

 

外部リンク

webmaster

投稿者の記事一覧

Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

関連記事

  1. 科学の未解決のナゾ125を選出・米サイエンス誌
  2. 新世代鎮痛剤の販売継続を 米政府諮問委が勧告
  3. 人の鼻の細菌が抗菌作用がある化合物をつくっていたーMRSAに効果…
  4. 赤キャベツから新しい青色天然着色料を発見 -青色1号に代わる美し…
  5. スイス・ロシュの1―6月期、純利益4%増
  6. 新型コロナウイルスをブロックする「N95マスクの95って一体何?…
  7. 第15回光学活性シンポジウム
  8. 吉野彰氏がリチウムイオン電池技術の発明・改良で欧州発明家賞にノミ…

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. クロム光レドックス触媒を有機合成へ応用する
  2. 第135回―「量子電気力学から光と分子の相互作用を理解する」David Andrews教授
  3. 世界が終わる日までビスマス
  4. ビス(ヘキサフルオロアセチルアセトナト)銅(II)水和物 : Bis(hexafluoroacetylacetonato)copper(II) Hydrate
  5. 新たなクリックケミストリーを拓く”SuFEx反応”
  6. アルキルラジカルをトリフルオロメチル化する銅錯体
  7. 第54回国際化学オリンピックが開催、アジア勢が金メダルを独占
  8. 化学プラントにおけるAI活用事例
  9. 吉岡里帆さんが出演する企業ブランド広告の特設サイト「DIC岡里帆の研究室」をリニューアル
  10. 第60回―「エネルギー・環境化学に貢献する金属-有機構造体」Martin Schröder教授

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2015年10月
 1234
567891011
12131415161718
19202122232425
262728293031  

注目情報

注目情報

最新記事

分子間相互作用の協同効果を利用した低対称分子集合体の創出

第469回のスポットライトリサーチは、長崎大学 大学院工学研究科 物質科学部門 錯体化学研究室に所属…

松田 豊 Yutaka Matsuda

松田 豊(まつだゆたか, 1985年07月04日-)は、抗体薬物複合体(ADC)の製造技術を開発して…

化学産業のサプライチェーンをサポートする新しい動き

長瀬産業株式会社、ナガセ情報開発株式会社は、2023年2月1日より、化学品ドキュメントの配付管理ツー…

シクロデキストリンの「穴の中」で光るセンサー

第468回のスポットライトリサーチは、上智大学理工学部 物質生命理工学科 分析化学研究グループ(早下…

Excelでできる材料開発のためのデータ解析[超入門]-統計の基礎や機械学習との違いを解説-

 申込みはこちら■開催概要近年、少子高齢化、働き手の不足の影響を受け、従来の経験と勘によ…

超原子価ヨウ素反応剤を用いたジアミド類の4-イミダゾリジノン誘導化

第468回のスポットライトリサーチは、岐阜薬科大学  合成薬品製造学研究室(伊藤研究室)に所属されて…

研究室でDIY!ELSD検出器を複数のLCシステムで使えるようにした話

先日のBiotage Selekt + ELSDの記事でちらっと紹介した、ELS…

第37回ケムステVシンポ「抗体修飾法の最前線 〜ADC製造の基盤技術〜」を開催します!

修論・卒論・博士論文で大忙しの2,3月ですが、皆さんいかがお過ごしでしょうか。まとめ作業とデスク…

有機合成化学協会誌2023年1月号:[1,3]-アルコキシ転位・クロロシラン・インシリコ技術・マイトトキシン・MOF

有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2023年1月号がオンライン公開されました。す…

飲む痔の薬のはなし1 ブロメラインとビタミンE

Tshozoです。あれ(発端記事・その後の記事)からいろいろありました。一進一退とはいえ、咀…

Chem-Station Twitter

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP