日本薬学会 医薬化学部会の部会誌 MEDCHEM NEWS より、新たにオープンアクセスとなりました 31-4号 （2021年11月発行）の紹介です。

今回のESSEYでは、注目のニューモダリティである「RNA制御」について読み応えのある記事がたくさん掲載されています！

各項目のタイトルおよび画像から該当記事へ飛べます (新しいタブで開きます) ので、隅々までご覧ください。

■巻頭言

モダリティデザイナーとしてのメディシナルケミストへの期待
安川 健司*
*アステラス製薬株式会社

本号の巻頭言は、アステラス製薬株式会社の安川健司 社長CEOからのメッセージです。モダリティ多様化の創薬新時代におけるメディシナルケミストへの期待が込められています。

■創薬最前線　

日本新薬における創薬研究 ─独自性の追求─
髙垣 和史*, 桑野 敬市*
*日本新薬株式会社 研究開発本部

創薬最前線では、研究開発型新薬メーカーの日本新薬におけるユニークな創薬研究の進め方が紹介されています。肺動脈性肺高血圧症胃腸薬セレキシパグと日本発のアンチセンス核酸医薬であるビルトラルセンの２つの新薬開発の経緯についてもわかりやすく解説されています。

■WINDOW　

アメリカやイギリスの大学・企業で研究するということ
鎌谷 朝之
* ファイザーR&D合同会社　市販後調査マネジメント部

「アメリカへ博士号をとりにいく」「企業研究者のための人生設計ガイド」でおなじみの“鎌ちゃん”によるアナザーストーリー。海外の大学院と製薬企業での研究生活エピソードが満載です。アカデミアか企業研究者か、海外留学したいけど・・など悩めるあなたは必読です。

ESSAY 特集：“RNA”を制御するモダリティのフロンティア

■ESSAY　

“RNA”を制御するモダリティの開発動向
井上 貴雄*
*国立医薬品食品衛生研究所　遺伝子医薬部

核酸医薬の分類や作用機序の基礎的な説明から、最新の臨床情報、開発方法まで纏まった内容になります。核酸医薬を始めたい方、最前線で研究されている方、各々にとって有用な情報が詰まっています。

■ESSAY　

アンチセンス核酸医薬の現状と今後の展望
小比賀 聡*
*大阪大学　大学院薬学研究科

本論文では、近年に難病の治療薬として注目を集めているアンチセンス核酸医薬の研究開発の現状を、化学の側面とその効果を発揮するメカニズムを中心にわかりやすく概説しています。加えて、今後のメディシナルケミストリーの重要性や課題、将来展望についても述べられています。ぜひご一読ください。

■ESSAY　

siRNA医薬：siRNA医薬とオフターゲット回避技術
小林 芳明*, 程 久美子*
*東京大学 大学院理学系研究科 生物科学専攻

本論文では、核酸医薬の中でも注目を集めている siRNA について、分子的作用機序とそれに基づいた配列設計法をわかりやすく概説しています。加えて、siRNA 医薬を開発する上で鍵となるオフターゲット効果の回避についても、筆者らが開発した手法が紹介されています。ぜひご一読ください。

■ESSAY　

RNA編集核酸：A-to-I RNA編集を原理とする核酸医薬
福田 将虎*
*福岡大学 理学部 化学科

近年、RNA 中の標的アデノシン（A）をイノシン（I）に置換する A-to-I RNA 編集技術が開発され、新たな遺伝子改変技術として注目されています。本論文では、RNA 編集技術および RNA 編集核酸の最近の進歩と、今後の RNA 編集核酸医薬の展望についてわかりやすく解説されています。

■ESSAY　

mRNA技術：翻訳反応サイクルを加速するmRNA
阿部 奈保子*, 阿部 洋*
*名古屋大学 大学院理学研究科 物質理学専攻 (化学系)

新型コロナワクチンに使われており，メディアでも取り上げられることが多くなった mRNA の分子デザインについての紹介です。筆者は mRNA からタンパク質ができる翻訳反応に着目し，環状 ｍRNA やチオリン酸型 mRNA により翻訳反応サイクルを加速することでタンパク質の合成量が増加することを見出しました。mRNA を利用した医薬品への応用が期待されます。

■ESSAY　

酵素的手法と液相法AJIPHASE^®を組み合わせた革新的siRNA製法
高橋 大輔*
*味の素株式会社  

オリゴ核酸の固相合成は簡便ですが、大量合成には不向きでした。そこで、開発された AJIPHASE^®技術は、長鎖脂肪族基アンカー上でオリゴ核酸を伸長し、溶媒の種類によって、溶解・沈殿する特徴を利用したワンポット液相合成です。また、酵素法と組み合わせた siRNA 合成も紹介されています。

■COFFEE BREAK

緑茶のおいしさの科学
伊藤 圭祐*
*静岡県立大学 食品栄養科学部

Coffee Break は静岡県立大学食品栄養科学部の伊藤圭祐准教授による寄稿です。緑茶のおいしさについて味覚科学に基づいて分子レベルで解説いただきました。

関連書籍

本号の「BOOKS紹介」より

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MEDCHEM NEWS 紹介記事バックナンバー

・MEDCHEM NEWS 31-3号「ケムステ代表寄稿記事」
・MEDCHEM NEWS 31-2号「2020年度医薬化学部会賞」
・MEDCHEM NEWS 31-1号「低分子創薬」
・MEDCHEM NEWS 30-4号「ペプチド化学」
・MEDCHEM NEWS 30-3号「メドケムシンポ優秀賞」