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第一三共 抗インフルエンザ薬を承認申請

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第一三共は2010年2月1日、日本国内におけるインフルエンザA型またはB型の治療薬CS-8958の製造販売承認申請を行った。

 MOA(mode of action:作用機序)は既存の抗インフルエンザ薬(タミフル・リレンザ・ラピアクタ)と同じノイラミニダーゼ阻害作用です。また、今回第一三共が承認申請を行った本化合物はご覧のように既存薬リレンザと基本骨格はほぼ同じです。2級水酸基がメチルエーテルになり、先っちょにピロピロしたもの(炭素鎖)が付いているだけです。服用方法もリレンザと同じ吸引となります。







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 このような新薬を業界ではMe too drug(ミートゥードラッグ)なんて呼びます。どこの製薬会社もやっている戦法で、新薬の特許とにらめっこして、特許を抜けられる化合物の中で既存薬に比べてなんらかの優位性(進歩性)を持つ化合物を探すのです。構造が類似していれば薬物としてのパラメーターも類似するのは当然のことで、その分開発にかかる時間・コスト・リスクを抑えられることができます。しかし、先にも述べたように何らかの優位性(進歩性)がないと当然新薬として認められません。今回のCS-8958に関しては1回の投与(吸引)で十分な治療効果を発揮することが臨床試験で示されました。さらに新型(H1N1)及び強毒型鳥インフルエンザ(H5N1)に対しても動物実験で高い効果を発揮することがわかっています。

 また、本化合物はプロドラッグであります。先っちょのピロピロアシル炭素鎖が体内で徐々に分解し”真の活性体”に変換されていきます。これによって体内血中濃度が長い時間維持され、長時間作用型、つまりは1回の投与で高い治療効果、に繋がっています。

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  • 関連書籍

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  • 発売日 : 2009/09/18
  • 出版社/メーカー : 講談社
  • おすすめ度 : (9 reviews)
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    5中高校生向きの本だが、大人でも解りやすくて推薦図書
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    5世界最強のインフルエンザ対策国・日本

  • 外岡 立人
  • 発売日 : 2006/08
  • 出版社/メーカー : 岩波書店
  • おすすめ度 : (4 reviews)
    4本自体は非常に薄いが、内容は充実
    5格好の入門書
    563ページの本ですが、内容は大切なことばかり
    5著者は新型インフルエンザ情報収集の第一人者

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matsumoto

matsumoto

修士(工学)。学生時代は有機合成・天然物合成に従事し、現在は某製 薬メーカー合成研究員。

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