[スポンサーリンク]

キャンペーン

ヘテロ環ビルディングブロックキャンペーン

[スポンサーリンク]

医農薬の開発研究のビルディングブロックとして重宝されるヘテロ環骨格。現在に数多の合成法が開発され、多様なヘテロ環がうみだされています。学術研究の現場では反応開発の際の基質一般性検討にも用いられますね。

そのため現在では様々な官能基をもったヘテロ環が販売が販売されていますが、全体の需要はあるものの、1つ1つみると購入すると大変高価なものもあります。

そんなヘテロ環を欲している研究者に朗報。5月初旬から6月末にかけて、シグマ・アルドリッチ社では

ヘテロ環ビルディングブロックキャンペーン

を行っています。対象商品は5000製品以上。それらが通常の30%OFFとなります。ちょっと手が出ずに躊躇していたヘテロ環をこの機会に購入してみてはいかがでしょうか。本記事ではせっかくなんで対象となるヘテロ環を少し眺めてみようと思います(若干マニアック目なものを中心に)。

スピロ環状化合物1

現在4員環と4員環がつながったスピロヘプタンや、4員環ー5員環のスピロオクタンなどが創薬科学において注目を集めています[2]。医薬品の3次元骨格創出には安定なビアリールなどの2次元骨格に置換基を導入してつくっていくことが主流ですが、それでは細かい調整ができないベクトル方向にも置換基を導入できるからです。

3次元ビアリールとスピロ環(出展:シグマアルドリッチ

 

ETHのCarreira教授らが創業したベンチャー企業「SpiroChem」ではそのような骨格を中心として様々な創薬ビルディングブロックを取り扱っています。

今回のキャンペーンではそのようなスピロ環状化合物も全部ではないですが対象となっているようです。例えば、以下の797499797588795895など。リンクをクリックして価格を確認してみれば良いと思いますが、ぶっちゃけ30%OFFになっても、「クソ高い」です。ただ最先端創薬研究の迅速化とか、ちょっとほしいケミカルスペースを1種類だけまずつくってみたいときなどは重宝するのではないでしょうか。

ヘテロ環アライン前駆体3

古典的な複素環合成法にたよらず、ヘテロ環に置換基を導入する手法はクロスカップリング法が信頼性の高い手法として知られていますが、ヘテロ環アライン前駆体を用いる手法も知られています。カリフォルニア大学ロサンゼルス校のGarg教授らは、付加反応の位置選択性を”distortion/interaction model”‘(歪曲/インタラクションモデル) で予測可能であることを報告しています(関連記事:歪んだアルキンへ付加反応の位置選択性を予測する)例えば、3,4位-置換ピリジンからは、Regio異性体混合物が生成物となりますが、5-ブロモ体はレジオ選択性が高く、変換反応に適した前駆体です4

ピリダイン前駆体からの付加反応(出展:シグマアルドリッチ

このシリルトリフラートを有するピリジン置換体、795658, 795666なども今回のキャンペーンの対象となっています。

含フッ素ヘテロ環化合物

その他、様々な含フッ素ヘテロ環化合物がキャンペーン対象となっています(例:730025535087767867731390)。

以上、今回のヘテロ環ビルディングブロックキャンペーン対象の製品をいくつか紹介しました。いずれも元値が高価なだけに3割引はかなり研究費の節約となります。6月末日までなので購入希望の方はお早めにご検討ください。

参考文献

  1. シグマ・アルドリッチ製品ハイライト「新規スキャフォールド構築のためのスピロ環ビルディングブロック
  2. Carreira, E. M.; Fessard, T. C. Chem. Rev. 2014, 144, 8257. DOI: 10.1021/cr500127b
  3. シグマ・アルドリッチ製品ハイライト「ヘテロ環アライン前駆体:多官能性インドールおよびピリジンの新規合成法
  4. Goetz, A. E.; Garg, N. K. Nat. Chem. 2013, 5, 54. DOI: 10.1038/nchem.1504

関連書籍

webmaster

投稿者の記事一覧

Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

関連記事

  1. Dead Endを回避せよ!「全合成・極限からの一手」⑤(解答編…
  2. 「触媒的オリゴマー化」によるポリピロロインドリン類の全合成
  3. どっちをつかう?:in spite ofとdespite
  4. 第16回日本化学連合シンポジウム「withコロナ時代における化学…
  5. ここまでできる!?「DNA折り紙」の最先端 ② ~巨大な平面構造…
  6. 1次面接を突破するかどうかは最初の10分で決まる
  7. 【日産化学 22卒/YouTube配信!】START your …
  8. タンパク質の非特異吸着を抑制する高分子微粒子の合成と応用

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. 生物発光のスイッチ制御でイメージング
  2. 並行人工膜透過性試験 parallel artificial membrane permeability assay
  3. 深海の美しい怪物、魚竜
  4. ヴァリンダー・アガーウォール Varinder K. Aggarwal
  5. 機械的力で Cu(I) 錯体の発光強度を制御する
  6. 9‐Dechlorochrysophaentin Aの合成と細胞壁合成阻害活性の評価
  7. 炭素文明論「元素の王者」が歴史を動かす
  8. 水素化ジイソブチルアルミニウム Diisobutylaluminium hydride
  9. 光で脳/神経科学に革命を起こす「オプトジェネティクス」
  10. ナノ孔に吸い込まれていく分子の様子をスナップショット撮影!

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2018年6月
 123
45678910
11121314151617
18192021222324
252627282930  

注目情報

注目情報

最新記事

シクロデキストリンの「穴の中」で光るセンサー

第468回のスポットライトリサーチは、上智大学理工学部 物質生命理工学科 分析化学研究グループ(早下…

Excelでできる材料開発のためのデータ解析[超入門]-統計の基礎や機械学習との違いを解説-

 申込みはこちら■開催概要近年、少子高齢化、働き手の不足の影響を受け、従来の経験と勘によ…

超原子価ヨウ素反応剤を用いたジアミド類の4-イミダゾリジノン誘導化

第468回のスポットライトリサーチは、岐阜薬科大学  合成薬品製造学研究室(伊藤研究室)に所属されて…

研究室でDIY!ELSD検出器を複数のLCシステムで使えるようにした話

先日のBiotage Selekt + ELSDの記事でちらっと紹介した、ELS…

第37回ケムステVシンポ「抗体修飾法の最前線 〜ADC製造の基盤技術〜」を開催します!

修論・卒論・博士論文で大忙しの2,3月ですが、皆さんいかがお過ごしでしょうか。まとめ作業とデスク…

有機合成化学協会誌2023年1月号:[1,3]-アルコキシ転位・クロロシラン・インシリコ技術・マイトトキシン・MOF

有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2023年1月号がオンライン公開されました。す…

飲む痔の薬のはなし1 ブロメラインとビタミンE

Tshozoです。あれ(発端記事・その後の記事)からいろいろありました。一進一退とはいえ、咀…

深紫外光源の効率を高める新たな透明電極材料

第467回のスポットライトリサーチは、東京都立大学大学院 理学研究科 廣瀬研究室の長島 陽(ながしま…

化学メーカー発の半導体技術が受賞

積水化学工業株式会社の高機能プラスチックスカンパニー開発研究所エレクトロニクス材料開発センターが開発…

ラジカル種の反応性を精密に制御する-プベルリンCの世界初全合成

第466回のスポットライトリサーチは、東京大学大学院薬学系研究科 天然物合成化学教室 (井上研究室)…

Chem-Station Twitter

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP