MEDCHEM NEWS 34-3 号「2023年度メドケムシンポ優秀賞」

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MEDCHEM NEWS 34-3 号「2023年度メドケムシンポ優秀賞」

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日本薬学会医薬化学部会の部会誌 MEDCHEM NEWS より、新たにオープンアクセスとなりました 34-3号（2024年08月発行）の紹介です。

各項目のタイトルおよび画像から該当記事へ飛べます (新しいタブで開きます) ので、隅々までご覧ください！

(著者様のご所属は掲載当時のものです)

■巻頭言

若手研究者が国際競争に打ち勝つには
丸岡啓二
京都大学大学院薬学研究科

本号の巻頭言は、本年度 (*2024年度) より日本化学会会長に就任された丸岡啓二先生によるものです。丸岡先生は、2010 年に国際競争力を持つ若手研究者の育成を目指し、有機化学領域のリーダー育成塾「大津会議」を立ち上げました。本巻頭言では「大津会議」の紹介と、若手研究者の活躍の場の重要性が述べられています。

■創薬最前線

京大薬・医薬基盤研の連携による未踏創薬分野の開拓
大野浩章^1,2, 秋葉宏樹^1,2, 金尾英佑^1,2, 石濱泰^1,2
京都大学大学院薬学研究科¹、医薬基盤・健康・栄養研究所²

本号の創薬最前線は、京大薬と医薬基盤研が2020年に開始した連携組織について、その設立経緯や最新の研究成果、今後の展望を含めて紹介しています。本連携では、両機関の強みを融合して、「バイオ医薬品化学」と「創薬プロテオミクス」の分野において未踏創薬に挑戦しています。ぜひご一読ください。

関連動画:
秋葉先生の ABC-Info ご講演動画

■WINDOW

アメリカの創薬研究機関での経験と出会い
深瀬嘉之
フォーワードセラピューティクス

執筆者である深瀬博士の米国での創薬研究やベンチャー設立など、10 年にわたる貴重な体験を紹介した記事です。創薬化学者としてどのようなキャリアパスを歩むべきか？について興味のある方はぜひご一読下さい。

■ESSAY

初期探索研究を加速する革新的スクリーニングライブラリープラットフォームの構築：新たな産学官協創の始動
宮地弘幸
東京大学大学院薬学系研究科附属創薬機構　構造展開ユニット

効率的なリガンドスクリーニングプラットフォームとして、DNA-encoded library (DEL) が注目されています。国内製薬企業と東大創薬機構、AMED の産学官連携によって、DEL プラットフォームが整備されつつありますが、本記事ではこの経緯が詳細に記載されています。他事業立ち上げの参考にもなると思われます。

■DISCOVERY

2023年度日本薬学会医薬化学部会 MCS優秀賞受賞
ミトコンドリア内タンパク質を標的とするタンパク質分解誘導薬の開発
山田若菜, 佐藤伸一, 石川稔, 友重秀介
東北大学大学院生命科学研究科

PROTACs をはじめとして多くの標的タンパク質分解誘導薬が開発されており、これまで低分子では難しいとされていた undruggable target に対応できる手法として注目を集めています。本稿では、ミトコンドリア内の創薬標的を分解する新しい概念の誘導薬が紹介されています。是非ご一読ください。

関連記事:
山田若菜さんのスポットライトリサーチ「ミトコンドリア内タンパク質を分解する標的タンパク質分解技術「mitoTPD」の開発」

関連動画:
友重秀介先生のケムステVシンポご講演動画

■DISCOVERY

2023年度日本薬学会医薬化学部会 MCS優秀賞受賞
新規Keap1-Nrf2タンパク質間相互作用（PPI）阻害薬の創製～小さな置換基の大きなインパクト～
原田一人, 大竹和樹, 小川直樹, 生方実, 判谷理恵
日本たばこ産業株式会社　医薬総合研究所

本稿は、2023 年度のメディシナルケミストリーシンポジウムで優秀賞を受賞された研究です。経口剤創出の鍵は、なるべく小さな分子で優れた活性と薬物動態を両立する点にあります。メチル基とフルオロ基という小さな置換基導入によって得られた大きなインパクト、まさに創薬化学者の美徳に迫る論文です。

参考記事: Nrf2とKeap1 〜健康維持と長寿のカギ？〜

■DISCOVERY

2023年度日本薬学会医薬化学部会 MCS優秀賞受賞
非ペプチド性経口RXFP1作動薬AZD5462の創製
淵上龍一¹⁾, 坂槇茂輝²⁾, 丹羽靖哉²⁾, Lars Granberg Kenneth³⁾
田辺三菱製薬株式会社創薬本部¹⁾, BioPharmaceuticals R&D²⁾, AstraZeneca³⁾

世界初の臨床移行した経口 RXFP1 作動薬 AZD5462 の創製。起点化合物の高い脂溶性と平面性から脱却し、強力なアゴニスト活性と良好な物性を見事に達成。丹念に、ときには大胆に、粘り強く構造変換を進め、“カルボン酸の導入”、“Magic Methyl Effect”等、ブレークスルーに遭遇、メドケム必読の内容です。