[スポンサーリンク]

chemglossary

フラグメント創薬 Fragment-Based Drug Discovery/Design (FBDD)

[スポンサーリンク]

フラグメント創薬(Fragment-Based Drug Discovery/Design, FBDD)は、2000年代の初頭に基礎が出来上がり、発達してきた低分子生物活性物質の開発手法である。

標的タンパク質と効率よく結合する分子を見つけることを最優先し、フラグメントと呼ばれる分子量300未満の小さな分子のスクリーニングから始まることが特徴。これらのフラグメントは一般に生理活性をほとんど持たず、通常のアッセイでは評価できない。そのため、NMRやX線結晶構造解析などの分析学的検出法を用いる。

利点と欠点

メリット
  • 比較的少数のフラグメントを用いて、空間的に小さなポケットを精密に探索することが可能
  • 薬理活性の弱いフラグメントを出発点にしても、自由度の高いメディシナルケミストリーによって活性の向上をスピーディに実現できる
デメリット
  • NMRやX線結晶構造解析など、複数の解析を組み合せなければいけない
  • 標的タンパク質の大量調製が必要である

現在、FBDDはハイスループットスクリーニングと相補的な生物活性物質の開発手法として、多くの製薬企業において運用されている。

参考文献

  1. “A decade of fragment-based drug design: strategic advances and lessons learned” Philip J. Hajduk and Jonathan Greer Nature Reviews 6(3), 211-219
  2. “Fragment-Based Drug Discovery : その概念と狙い” 田中大輔 YAKUGAKU ZASSHI 130(3) 315-323
  3. “Fragment-Based Drug DiscoveryのためのNMRスクリーニング” 半沢宏之,滝沢剛 YAKUGAKU ZASSHI 130(3) 325-333
  4. “The rise of fragment-based drug discovery” Christopher W. Murray and David C. Rees Nature Chemistry 1(3) 187-192
  5. “Allosteric non-bisphosphonate FPPS inhibitors identified by fragment-based discovery” Wolfgang Jahnke, Jean-Michel Rondeau, Simona Cotesta, Andreas Marzinzik, Xavier Pellé, Martin Geiser, André Strauss, Marjo Götte, Francis Bitsch, René Hemmig, Chrystèle Henry, Sylvie Lehmann, J Fraser Glickman, Thomas P Roddy, Steven J Stout & Jonathan R Green Nature Chemical Biology 6(9), 660–666.

関連書籍

関連リンク

らくとん

投稿者の記事一覧

とある化学メーカーで有機合成関係の研究をしている人。一日でも早くデキる企業ケミストになることを夢見ているが、なかなか芽が出ない残念ケミスト。化学も好きだけど生物も大好きな農芸化学出身。

関連記事

  1. 表現型スクリーニング Phenotypic Screening
  2. 超臨界流体 Supercritical Fluid
  3. 生物学的等価体 Bioisostere
  4. 重医薬品(重水素化医薬品、heavy drug)
  5. アトムエコノミー Atom Economy
  6. 真空ポンプ
  7. N-ヘテロ環状カルベン / N-Heterocyclic Car…
  8. ケミカルジェネティクス chemical genetics

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. 2007年度ノーベル化学賞を予想!(2)
  2. ラロック インドール合成 Larock Indole Synthesis
  3. 2005年5月分の気になる化学関連ニュース投票結果
  4. 【書籍】『これから論文を書く若者のために』
  5. ボイランド・シムズ酸化 Boyland-Sims Oxidation
  6. ヘリウム Helium -空気より軽い! 超伝導磁石の冷却材
  7. ポンコツ博士の海外奮闘録 〜コロナモラトリアム編〜
  8. ウルフ賞化学部門―受賞者一覧
  9. SciFinder Future Leaders プログラム体験記 まとめ
  10. MEDCHEM NEWS 32-3号「シン・メディシナルケミストリー」

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2012年5月
 123456
78910111213
14151617181920
21222324252627
28293031  

注目情報

最新記事

ホウ素の力でイオンを見る!長波長光での観察を可能とするアニオンセンサーの開発

第 615回のスポットライトリサーチは、大阪大学大学院 工学研究科応用化学専攻 南方…

マテリアルズ・インフォマティクスと持続可能性: 環境課題の解決策

開催日:2024/05/29 申込みはこちら■開催概要近年、少子高齢化、働き手の不足の影…

Christoper Uyeda教授の講演を聴講してみた

bergです。この度は2024年5月13日(月)に東京大学 本郷キャンパス(薬学部)にて開催された「…

有機合成化学協会誌2024年5月号:「分子設計・編集・合成科学のイノベーション」特集号

有機合成化学協会が発行する有機合成化学協会誌、2024年5月号がオンライン公開されています。…

電子のスピンに基づく新しい「異性体」を提唱―スピン状態を色で見分けられる分子を創製―

第614回のスポットライトリサーチは、京都大学大学院工学研究科(松田研究室)の清水大貴 助教にお願い…

Wei-Yu Lin教授の講演を聴講してみた

bergです。この度は2024年5月13日(月)に東京大学 本郷キャンパス(薬学部)にて開催されたW…

【26卒】太陽HD研究開発 1day仕事体験

太陽HDでの研究開発職を体感してみませんか?私たちの研究活動についてより近くで体験していただく場…

カルベン転移反応 ~フラスコ内での反応を生体内へ~

有機化学を履修したことのある方は、ほとんど全員と言っても過言でもないほどカルベンについて教科書で習っ…

ナノ学会 第22回大会 付設展示会ケムステキャンペーン

ナノ学会の第22回大会が東北大学青葉山新キャンパスにて開催されます。協賛団体であるACS(ア…

【酵素模倣】酸素ガスを用いた MOF 内での高スピン鉄(IV)オキソの発生

Long らは酸素分子を酸化剤に用いて酵素を模倣した反応活性種を金属-有機構造体中に発生させ、C-H…

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP