[スポンサーリンク]

chemglossary

フラグメント創薬 Fragment-Based Drug Discovery/Design (FBDD)

[スポンサーリンク]

フラグメント創薬(Fragment-Based Drug Discovery/Design, FBDD)は、2000年代の初頭に基礎が出来上がり、発達してきた低分子生物活性物質の開発手法である。

標的タンパク質と効率よく結合する分子を見つけることを最優先し、フラグメントと呼ばれる分子量300未満の小さな分子のスクリーニングから始まることが特徴。これらのフラグメントは一般に生理活性をほとんど持たず、通常のアッセイでは評価できない。そのため、NMRやX線結晶構造解析などの分析学的検出法を用いる。

利点と欠点

メリット
  • 比較的少数のフラグメントを用いて、空間的に小さなポケットを精密に探索することが可能
  • 薬理活性の弱いフラグメントを出発点にしても、自由度の高いメディシナルケミストリーによって活性の向上をスピーディに実現できる
デメリット
  • NMRやX線結晶構造解析など、複数の解析を組み合せなければいけない
  • 標的タンパク質の大量調製が必要である

現在、FBDDはハイスループットスクリーニングと相補的な生物活性物質の開発手法として、多くの製薬企業において運用されている。

参考文献

  1. “A decade of fragment-based drug design: strategic advances and lessons learned” Philip J. Hajduk and Jonathan Greer Nature Reviews 6(3), 211-219
  2. “Fragment-Based Drug Discovery : その概念と狙い” 田中大輔 YAKUGAKU ZASSHI 130(3) 315-323
  3. “Fragment-Based Drug DiscoveryのためのNMRスクリーニング” 半沢宏之,滝沢剛 YAKUGAKU ZASSHI 130(3) 325-333
  4. “The rise of fragment-based drug discovery” Christopher W. Murray and David C. Rees Nature Chemistry 1(3) 187-192
  5. “Allosteric non-bisphosphonate FPPS inhibitors identified by fragment-based discovery” Wolfgang Jahnke, Jean-Michel Rondeau, Simona Cotesta, Andreas Marzinzik, Xavier Pellé, Martin Geiser, André Strauss, Marjo Götte, Francis Bitsch, René Hemmig, Chrystèle Henry, Sylvie Lehmann, J Fraser Glickman, Thomas P Roddy, Steven J Stout & Jonathan R Green Nature Chemical Biology 6(9), 660–666.

関連書籍

関連リンク

らくとん

らくとん

投稿者の記事一覧

とある化学メーカーで有機合成関係の研究をしている人。一日でも早くデキる企業ケミストになることを夢見ているが、なかなか芽が出ない残念ケミスト。化学も好きだけど生物も大好きな農芸化学出身。

関連記事

  1. 界面活性剤 / surface-active agent, su…
  2. 国連番号(UN番号)
  3. 二光子吸収 two photon absorption
  4. 酵母還元 Reduction with Yeast
  5. フッ素のゴーシュ効果 Fluorine gauche Effec…
  6. ケミカルバイオロジー chemical biology
  7. 熱活性化遅延蛍光 Thermally Activated Del…
  8. 並行人工膜透過性試験 parallel artificial m…

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. 研究助成金&海外留学補助金募集:公益財団法人アステラス病態代謝研究会
  2. “かぼちゃ分子”内で分子内Diels–Alder反応
  3. FAMSO
  4. 武田 新規ARB薬「アジルバR錠」発売
  5. エドマン分解 Edman Degradation
  6. 化学者だって数学するっつーの! :シュレディンガー方程式と複素数
  7. 米国ACSジャーナル・冊子体廃止へ
  8. ブヘラ・ベルクス反応 Bucherer-Bergs reaction
  9. 「未来博士3分間コンペティション2020」の挑戦者を募集
  10. 生涯最高の失敗

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2012年5月
« 4月   6月 »
 123456
78910111213
14151617181920
21222324252627
28293031  

注目情報

注目情報

最新記事

第21回ケムステVシンポ「Grubbs触媒が導く合成戦略」を開催します!

第21回VシンポはVシンポ協賛企業の一つであるメルク株式会社の持ち込み企画です.視聴される側からする…

【マイクロ波化学(株) 石油化学/プラスチック業界向けウェビナー】 マイクロ波による新事業 石油化学・プラスチック業界のための脱炭素・電化ソリューション

<内容>本イベントでは、石油化学/プラスチック業界における脱炭素・電化の新たなソ…

素材・化学で「どう作るか」を高度化する共同研究拠点、産総研が3カ所で整備

産業技術総合研究所、材料・化学領域は、マテリアル・プロセスイノベーションプラットフォームの整備をスタ…

自己組織化ねじれ双極マイクロ球体から円偏光発光の角度異方性に切り込む

第327回のスポットライトリサーチは、筑波大学大学院数理物質科学研究科 物性・分子工学専攻 山本・山…

第159回―「世界最大の自己組織化分子を作り上げる」佐藤宗太 特任教授

第159回の海外化学者インタビューは日本から、佐藤宗太 特任教授です。東京大学工学部応用化学科に所属…

π-アリルイリジウムに新たな光を

可視光照射下でのイリジウム触媒によるアリルアルコールの不斉アリル位アルキル化が開発されたキラルな…

うっかりドーピングの化学 -禁止薬物と該当医薬品-

「うっかりドーピング」という言葉をご存知でしょうか。禁止薬物に該当する成分を含む風邪…

第五回ケムステVプレミアレクチャー「キラルブレンステッド酸触媒の開発と新展開」

新型コロナ感染者数は大変なことになっていますが、無観客東京オリンピック盛り上がっ…

がん治療用の放射性物質、国内で10年ぶり製造へ…輸入頼みから脱却

政府は、がんの治療や臓器の検査をする医療用の放射性物質の国内製造を近く再開する。およそ10年ぶりとな…

三洋化成の新分野への挑戦

三洋化成と長瀬産業は、AI 技術を応用した人工嗅覚で匂いを識別する「匂いセンサー」について共同で事業…

Chem-Station Twitter

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP