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杏林製薬 耳鳴り治療薬「ネラメキサン」の開発継続

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 杏林製薬は、耳鳴り治療薬候補「KRP-209」(一般名・ネラメキサン)の国内開発を継続する。第2相臨床試験(P2試験)で主要評価項目を達成できなかったが、POC(創薬概念の実証)を再確認する臨床試験を特定の患者集団に絞って実施し、製品化を目指す。また、産学連携で開発を始める遺伝子治療薬は、改正薬事法で導入される早期承認制度を活用し、5年後にも実用化したい考え(引用:化学工業日報 2014年11月10日)。

 

耳鳴り。一度は体験したことはあるひとが多いのではないでしょうか。米国では900万人ほど(人口に対して約3%)が慢性の耳鳴りを抱えてるといるらしいです。それにも関わらず、効果的な治療法が存在しないということで、治療薬の開発は研究者にとっては大変意義のあるものになります。現在のところ、アデノシン三リン酸(アデホス)などの代謝改善薬かビタミンB12およびビタミンEなどのビタミン剤の他に、ストミンAというニコチン酸アミドどパペベリン塩酸塩の2つの成分が入ったお薬が知られているようです(参考:耳鳴りの治療薬)。

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耳鳴り治療薬の候補「ネラメキサン」

今回のニュースにあるネラメキサン(Neramexane)は耳鳴りの新しいお薬候補のひとつ。まだ薬になるにはもう少し効能を確かめる臨床試験を行わなければなりません。ネラメキサンはグルタミン酸受容体であるNMDA型(N-methyl-D-aspartate)受容体阻害剤(アンタゴニスト)として働きます。NMDA受容体はカルシウムイオンを透過させるカルシウムチャネルのひとつであり、グリシンとグルタミン酸が結合することによって活性化されチャネルの開口を補助しています。簡単にいえば、耳鳴りの状態はNMDA受容体が活発に働き過ぎであり、それを阻害するNermexaneが働くことによって抑える、すなわち耳鳴りが楽になるというわけです。

活性化されたNMDA受容体

活性化されたNMDA受容体

似たような構造と作用機序のものにアルツハイマー治療薬のメマンチン(商品名:メマリー@第一三共)がありますが、これもNMDA受容体のアンタゴニストです。

効能に関しても色々とまだ課題があるようなのでもう少し時間がかかりそうですが、新しい治療薬の登場により少しでも耳鳴りに悩む人々が減ったらよいですね。

 

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Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

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