[スポンサーリンク]

一般的な話題

クロスカップリングはどうやって進行しているのか?

[スポンサーリンク]

 

前回までに【速報】【お祭り編】【開拓者編】として、2010年のノーベル化学賞を解説してきました。

3日ほどたって熱狂も一段落してきつつありますので、学術ブログらしくもう少し詳しい、化学的なおはなしを取り上げてみましょう。

クロスカップリングを仲立ちする触媒としては、パラジウムという金属が有効だと述べました。

ではなぜパラジウムが良いのか?、そしてパラジウム触媒は、いったいどうやって炭素(ベンゼン環)同士をつなげているのか?―今回はそのあたりについてお話したいと思います。

触媒的クロスカップリング・そのメカニズム

 CC_mech_1

 速報でも述べましたが、クロスカップリングとはベンゼン環のような置換不活性な炭素(sp2炭素といいます)どうしをつなげることができる、極めて強力な化学反応です。プラスに帯電、マイナスに帯電した炭素源を使うことで、別種のものがくっつく「交差反応(Cross Reaction)」にできるのが特徴です。

クロスカップリング反応と呼ばれる化学反応には、鈴木ー宮浦カップリング、根岸カップリングなどなど、多彩なバリエーションが存在しています(このバリエーションについては後日また紹介いたします)。
それぞれ細かい違いはあるのですが、実はどのバリエーションでもパラジウム触媒は、ほとんど同じやり方で、二つの炭素を仲立ちし、結びつけています。

具体的にパラジウム触媒がどう働いているか―模式図(触媒サイクル)を書いてみると、、以下のようになります。

CC_mech_2

キーポイントとなるのは以下の3つの化学素過程です。

① 酸化的付加 (oxidative addition)

CC_mech_3

クロスカップリングの開始過程です。電子を豊富に持った金属触媒が電子を与え(酸化され)つつ、炭素(C)-脱離基(X)結合を切ります(C-X結合の活性化)。結果的に金属触媒の酸化数は2増え、化合物との付加体を与えます。炭素には金属から電子が与えられるために、マイナス電荷を帯びるようになります。パラジウム触媒によるクロスカップリング反応の場合、0価の金属種に酸化的付加が起こる事で、二価(+2)の金属種が生成してくるのが常です。

 

② 金属交換 (transmetalation)

CC_mech_4

マイナス電荷を帯びた有機金属化合物は、酸化的付加後の触媒金属との間で、配位子交換を起こします。これにより、金属触媒上に二つの炭素基が乗った、右端のような中間体が生成します。金属-脱離基結合(M-X結合)が安定であればあるほど、また金属-炭素結合(M-C結合)の分極度が高いほど、この過程は有利に進む傾向があります。


③ 還元的脱離 (reductive elimination)

CC_mech_5

クロスカップリングの最終過程です。二つの炭素部分が触媒から離れ、炭素-炭素結合が生成されます。触媒金属が2つの炭素から電子を奪い(還元され)つつ、化合物が脱離していくプロセスなので、この名称がついています。パラジウム触媒によるクロスカップリング反応の場合、二価(+2)の金属がこのプロセスを経て0価に戻ったものが生成してきます。

 以上の組み合わせで、クロスカップリングの触媒サイクルは構成されています。

金属触媒それ自体はサイクル完結後、もとの形にもどります。すなわち反応を通じて変化はしません。このため、うまくデザインしてやれば、触媒を回収して何回も繰り返し使うことができます。

クロスカップリングでパラジウムが用いられる理由は、酸化数変化が柔軟、すなわち0価←→+2価の状態間を、比較的カンタンに行ったり来たりできる特性が必要だったからです。

このパラジウムは、あまりポピュラーではない少しばかり高価な金属です。しかしそれを補って余りあるメリットのあった反応ですし、 「高価な金属であっても、ほんの僅かな量(触媒量)を使用するだけで反応は進行する」という特徴がありました。これこそが実用観点から重要だったのは言うまでもありません。

以上、ここまでがクロスカップリング反応の概要です。大まかに総括すればわずかこれだけにまとめられてしまいます。しかし長きにわたる数多の研究者たちが地道な努力と貢献があってこそ、ここまで洗練された一般概念に到達したことは留意しておくべきです。事実、このメカニズムの基礎となるものは、【開拓者編】で述べたように、受賞対象外だった化学者たち(山本、玉尾)の研究によって明らかにされたものです。

 さて、次回以降はクロスカップリング反応の夜明けから、その発展まで―もちろんノーベル化学賞受賞者も交えながら―クロスカップリング反応開発に貢献した、多数の化学者についてご紹介したいと思います。

関連書籍

[amazonjs asin=”3527305181″ locale=”JP” title=”Metal-Catalyzed Cross-Coupling Reactions (2 Volume-Set)”][amazonjs asin=”3642075762″ locale=”JP” title=”Cross-Coupling Reactions: A Practical Guide (Topics in Current Chemistry)”][amazonjs asin=”4781303048″ locale=”JP” title=”クロスカップリング反応―基礎と産業応用”]

Avatar photo

cosine

投稿者の記事一覧

博士(薬学)。Chem-Station副代表。国立大学教員→国研研究員にクラスチェンジ。専門は有機合成化学、触媒化学、医薬化学、ペプチド/タンパク質化学。
関心ある学問領域は三つ。すなわち、世界を創造する化学、世界を拡張させる情報科学、世界を世界たらしめる認知科学。
素晴らしければ何でも良い。どうでも良いことは心底どうでも良い。興味・趣味は様々だが、そのほとんどがメジャー地位を獲得してなさそうなのは仕様。

関連記事

  1. マシンラーニングを用いて光スイッチング分子をデザイン!
  2. LEGO ゲーム アプローチ
  3. マテリアルズ・インフォマティクスにおける分子生成の基礎
  4. Slow down, baby, now you’r…
  5. マテリアルズ・インフォマティクスにおけるデータ0からの初期データ…
  6. 【Vol.1】研究室ってどんな設備があるの? 〜ロータリーエバポ…
  7. 還元された酸化グラフェン(その1)
  8. コスト管理に最適な選択:ディスポーザブルカラム Biotage®…

注目情報

ピックアップ記事

  1. 高分子/金属・無機界面の相互作用と接着・密着性、耐久性の向上【終了】
  2. 夏のお肌に。ファンデーションの化学
  3. ステファン・カスケル Stefan Kaskel
  4. 軸不斉のRとS
  5. 植物毒素の全合成と細胞死におけるオルガネラの現象発見
  6. 期待のアルツハイマー型認知症治療薬がPIIへ‐富山化学
  7. d8 Cu(III) の謎 –配位子場逆転–
  8. 2023年化学企業トップの年頭所感を読み解く
  9. 日本化学会 第103春季年会 付設展示会ケムステキャンペーン Part1
  10. 就職活動2014スタートー就活を楽しむ方法

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

月別アーカイブ

2010年10月
月 火 水 木 金 土 日
 123
45678910
11121314151617
18192021222324
25262728293031

注目情報

最新記事

第64回ケムステVシンポ「データとともに進化する未来の化学」を開催します!

第64回ケムステVシンポの会告を致します。産業技術総合研究所主催の化学シンポジウムシリーズ(…

品質工学とマテリアルズ・インフォマティクス ― 両技術の概要と連携事例

開催概要材料開発やものづくりの現場では、探索すべき組成やプロセス条件が増えるほど組み合わせが爆発…

大学院留学してよかったこと, 悪かったこと【英語, 経済面, オーバードクターに関するお話】

海外の大学で、その大学に籍を置く大学 (院) 生として留学することは「学位留学」と呼ばれたりします。…

光前駆体法の活用によって、ヘプタセンで初の一重項分裂を観測!

第725回のスポットライトリサーチは、京都大学大学院 理学研究科化学専攻 有機元素化学研究室(山田研…

【スタッフ・寄稿募集】Chem-Stationで、化学を「伝える側」になりませんか?

Chem-Station(ケムステ)は2000年に開設された国内最大の化学ポータルサイトです。大学・…

第17回大津会議―とある参加者の記録―

2026年9月28日~29日に開催された第17回大津会議についての、とある参加者の記録です。この記事…

第17回大津会議 -Otsu Conference- 2026 開催報告 ~新体制で紡ぐ「有機合成の夢」~

第17回大津会議が2026年9月28日(月)〜9月29日(火)びわ湖大津プリンスホテルにて開催されま…

有機合成化学協会誌2026年10月号:医薬品プロセス開発・σ芳香族性・含窒素複素環・メロテルペノイド二量体・高歪み化合物

有機合成化学協会が発行する「有機合成化学協会誌」2026年10月号がオンラインで公開されています。…

時代は水だ! セメントのように水と混ぜるだけで成形・硬化できる「水硬性」高分子

第724回のスポットライトリサーチは、東京科学大学物質理工学院(大塚研究室)博士前期課程2年の徳満玲…

複雑さを設計して、結晶の動きをプログラムする

第723回のスポットライトリサーチは、高知工科大学大学院工学研究科(林研究室) 博士後期課程3年の樋…

実験器具・用品を試してみたシリーズ

スポットライトリサーチムービー

PAGE TOP