[スポンサーリンク]

chemglossary

生物指向型合成 Biology-Oriented Synthesis

[スポンサーリンク]

生物の機能主体であるタンパク質では、決まった構造モチーフが種を超越して高度に保存されている。生物活性天然物は必然として、タンパク質と結合する、生体関連性の高い構造的特徴を、進化選択された形で備えている。

Waldmannらはこの洞察に基づき、天然物から生体関連性の高い分子骨格要素を抽出し、それを反映させた化合物ライブラリを設計することで、実効性の高い生物活性化合物を与えるケミカルスペースの開拓が促進されるとの考え方を提唱した。これがすなわち、生物指向型合成(Biology-Oriented Synthesis, BIOS)である。

これまで医薬応用を見据えて検討されてきた人工骨格と比較すると、天然物は

  • 剛直・縮環骨格を持つ
  • 脂溶性が低い
  • 酸素官能基は多く、窒素官能基は少ない
  • 立体中心が多い
  • sp3炭素が多い

という特徴を持ちつつ、高い構造多様性を有する。これらはいずれも既存の化学反応では効率的供給が難しい構造特性の典型である。ゆえに天然物骨格を基盤とするリード探索は、既存法では到達できなかった未踏ケミカルスペースを目指すことに繋がると考えられる。

天然物が生体関連性を担保しつつも多様な機能を発現している根源を、母骨格パタンは比較的少数ながら、実質的な多様性は官能基パタンが担っていると捉える視点も、BIOSの教えるところである。

関連文献

  1. “Biology-Oriented Synthesis” Wetzel, S.; Bon, R. S.; Kumar, K.; Waldmann, H. Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 10800. DOI: 10.1002/anie.201007004
  2. “Biology-Oriented Synthesis: Harnessing the Power of Evolution” van Hattum, H.; Waldmann, H. J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 1185. DOI: 10.1021/ja505861d
The following two tabs change content below.
cosine

cosine

博士(薬学)。Chem-Station副代表。現在国立大学教員として勤務中。専門は有機合成化学、主に触媒開発研究。 関心ある学問領域は三つ。すなわち、世界を創造する化学、世界を拡張させる情報科学、世界を世界たらしめる認知科学。 素晴らしければ何でも良い。どうでも良いことは心底どうでも良い。興味・趣味は様々だが、そのほとんどがメジャー地位を獲得してなさそうなのは仕様。

関連記事

  1. 深共晶溶媒 Deep Eutectic Solvent
  2. 合成後期多様化法 Late-Stage Diversificat…
  3. アトムエコノミー Atom Economy
  4. 並行人工膜透過性試験 parallel artificial m…
  5. エピジェネティクス epigenetics
  6. GRE Chemistry
  7. ステープルペプチド Stapled Peptide
  8. 徹底比較 特許と論文の違い ~明細書、審査編~

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. ジョン・グッドイナフ John B. Goodenough
  2. NHCが触媒する不斉ヒドロフッ素化
  3. 2010年10大化学ニュース
  4. メビウス芳香族性 Mobius aromacity
  5. 高校教科書に研究が載ったはなし
  6. PCC/PDC酸化 PCC/PDC Oxidation
  7. 大型リチウムイオン電池及び関連商品・構成材料の開発【終了】
  8. ケテンの[2+2]環化付加反応 [2+2] Cycloaddition of Ketene
  9. マイクロプラスチックの諸問題
  10. 宮浦・石山ホウ素化反応 Miyaura-Ishiyama Borylation

関連商品

注目情報

注目情報

最新記事

排ガス原料のSAFでデリバリーフライトを実施

ANAは日本時間の10月30日、排ガスを原料とするSustainable Aviation Fuel…

“つける“と“はがす“の新技術―分子接合と表面制御

お申込み・詳細はこちら日程2020年1月9日(木)・10日(金)定員20名  先着順…

【日産化学】画期的な生物活性を有する新規除草剤の開発  ~ジオキサジン環に苦しみ、笑った日々~

日産化学は、コア技術である「精密有機合成」や「生物評価」を活かして自社独自開発の…

モノクローナル抗体を用いた人工金属酵素によるエナンチオ選択的フリーデル・クラフツ反応

第234回のスポットライトリサーチは、大阪大学大学院理学研究科・安達 琢真さんにお願いしました。…

α,β-不飽和イミンのγ-炭素原子の不斉マイケル付加反応

α,β-不飽和イミンのγ-炭素原子のエナールへのエナンチオ選択的マイケル付加反応が開発された。新規環…

化学者だって数学するっつーの! :定常状態と変数分離

本記事では、原子軌道や分子軌道に電子が安定に存在するときの波動関数を調べるための方程式である、「時間…

Chem-Station Twitter

PAGE TOP