[スポンサーリンク]

chemglossary

生物指向型合成 Biology-Oriented Synthesis

[スポンサーリンク]

生物の機能主体であるタンパク質では、決まった構造モチーフが種を超越して高度に保存されている。生物活性天然物は必然として、タンパク質と結合する、生体関連性の高い構造的特徴を、進化選択された形で備えている。

Waldmannらはこの洞察に基づき、天然物から生体関連性の高い分子骨格要素を抽出し、それを反映させた化合物ライブラリを設計することで、実効性の高い生物活性化合物を与えるケミカルスペースの開拓が促進されるとの考え方を提唱した。これがすなわち、生物指向型合成(Biology-Oriented Synthesis, BIOS)である。

これまで医薬応用を見据えて検討されてきた人工骨格と比較すると、天然物は

  • 剛直・縮環骨格を持つ
  • 脂溶性が低い
  • 酸素官能基は多く、窒素官能基は少ない
  • 立体中心が多い
  • sp3炭素が多い

という特徴を持ちつつ、高い構造多様性を有する。これらはいずれも既存の化学反応では効率的供給が難しい構造特性の典型である。ゆえに天然物骨格を基盤とするリード探索は、既存法では到達できなかった未踏ケミカルスペースを目指すことに繋がると考えられる。

天然物が生体関連性を担保しつつも多様な機能を発現している根源を、母骨格パタンは比較的少数ながら、実質的な多様性は官能基パタンが担っていると捉える視点も、BIOSの教えるところである。

関連文献

  1. “Biology-Oriented Synthesis” Wetzel, S.; Bon, R. S.; Kumar, K.; Waldmann, H. Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 10800. DOI: 10.1002/anie.201007004
  2. “Biology-Oriented Synthesis: Harnessing the Power of Evolution” van Hattum, H.; Waldmann, H. J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 1185. DOI: 10.1021/ja505861d
cosine

cosine

投稿者の記事一覧

博士(薬学)。Chem-Station副代表。現在国立大学教員として勤務中。専門は有機合成化学、主に触媒開発研究。
関心ある学問領域は三つ。すなわち、世界を創造する化学、世界を拡張させる情報科学、世界を世界たらしめる認知科学。
素晴らしければ何でも良い。どうでも良いことは心底どうでも良い。興味・趣味は様々だが、そのほとんどがメジャー地位を獲得してなさそうなのは仕様。

関連記事

  1. 二光子吸収 two photon absorption
  2. アゾ化合物シストランス光異性化
  3. 光学分割 / optical resolution
  4. 色素増感型太陽電池 / Dye-sensitized Solar…
  5. 深共晶溶媒 Deep Eutectic Solvent
  6. ケミカルジェネティクス chemical genetics
  7. メカニカルスターラー
  8. 核酸合成試薬(ホスホロアミダイト法)

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. 分子モーター Molecular Motor
  2. 第51回―「超分子化学で生物学と材料科学の境界を切り拓く」Carsten Schmuck教授
  3. 怒涛の編集長 壁村耐三 ~論文と漫画の共通項~
  4. ビス(アセトニトリル)パラジウム(II)ジクロリド : Dichlorobis(acetonitrile)palladium(II)
  5. 第84回―「トップ化学ジャーナルの編集者として」Anne Pichon博士
  6. 君はPHOZONを知っているか?
  7. 地方の光る化学企業 ~根上工業殿~
  8. ガッターマン・コッホ反応 Gattermann-Koch Reaction
  9. 大正製薬、女性用の発毛剤「リアップレディ」を来月発売
  10. 有機合成化学協会誌2017年12月号:四ヨウ化チタン・高機能金属ナノクラスター・ジシリルベンゼン・超分子タンパク質・マンノペプチマイシンアグリコン

関連商品

ケムステYoutube

ケムステSlack

注目情報

注目情報

最新記事

4つの異なる配位結合を持つ不斉金属原子でキラル錯体を組み上げる!!

第 296 回のスポットライトリサーチは、東京大学塩谷研究室で博士号を取得され、現在は京都大学寺西研…

ナタリー カロリーナ ロゼロ ナバロ Nataly Carolina Rosero-Navarro

Nataly Carolina Rosero-Navarro (コロンビア生まれ) は、日本在住の化…

【マイクロ波化学(株)ウェビナー】 #環境 #SDGs マイクロ波によるサステナブルなものづくり (プラ分解、フロー合成、フィルム、乾燥、焼成)

<内容>ご好評につき、先月と同じ内容のウェブセミナーを開催!事業・開発課題の一ソリュ…

銀ジャケを狂わせた材料 ~タイヤからの意外な犯人~

Tshozoです。先日ケムステスタッフの方が気になる関連論文を紹介されていましたので書くこととしまし…

富士フイルム和光純薬がケムステVプレミアレクチャーに協賛しました

ケムステVシンポとともにケムステオンライン講演会の両輪をなすケムステVプレミアクチャー(Vプレレク)…

ホウ素でがんをやっつける!

「ホウ素」と言ったときに皆さんは何を思い浮かべますか?鈴木宮浦カップリング、ルイス酸(BF3…

広瀬すずさんがTikTok動画に初挑戦!「#AGCチャレンジ」を開始

TikTok For BusinessとAGC株式会社は、AGCをより多くの人に知っていただくことを…

新規性喪失の例外規定とは?

bergです。今回は論文投稿・学会発表と特許出願を同時に行うための新規性喪失の例外規定の適用手続きに…

Chem-Station Twitter

PAGE TOP