[スポンサーリンク]

chemglossary

生物指向型合成 Biology-Oriented Synthesis

生物の機能主体であるタンパク質では、決まった構造モチーフが種を超越して高度に保存されている。生物活性天然物は必然として、タンパク質と結合する、生体関連性の高い構造的特徴を、進化選択された形で備えている。

Waldmannらはこの洞察に基づき、天然物から生体関連性の高い分子骨格要素を抽出し、それを反映させた化合物ライブラリを設計することで、実効性の高い生物活性化合物を与えるケミカルスペースの開拓が促進されるとの考え方を提唱した。これがすなわち、生物指向型合成(Biology-Oriented Synthesis, BIOS)である。

これまで医薬応用を見据えて検討されてきた人工骨格と比較すると、天然物は

  • 剛直・縮環骨格を持つ
  • 脂溶性が低い
  • 酸素官能基は多く、窒素官能基は少ない
  • 立体中心が多い
  • sp3炭素が多い

という特徴を持ちつつ、高い構造多様性を有する。これらはいずれも既存の化学反応では効率的供給が難しい構造特性の典型である。ゆえに天然物骨格を基盤とするリード探索は、既存法では到達できなかった未踏ケミカルスペースを目指すことに繋がると考えられる。

天然物が生体関連性を担保しつつも多様な機能を発現している根源を、母骨格パタンは比較的少数ながら、実質的な多様性は官能基パタンが担っていると捉える視点も、BIOSの教えるところである。

関連文献

  1. “Biology-Oriented Synthesis” Wetzel, S.; Bon, R. S.; Kumar, K.; Waldmann, H. Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 10800. DOI: 10.1002/anie.201007004
  2. “Biology-Oriented Synthesis: Harnessing the Power of Evolution” van Hattum, H.; Waldmann, H. J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 1185. DOI: 10.1021/ja505861d
The following two tabs change content below.
cosine

cosine

博士(薬学)。Chem-Station副代表。現在国立大学教員として勤務中。専門は有機合成化学、主に触媒開発研究。 関心ある学問領域は三つ。すなわち、世界を創造する化学、世界を拡張させる情報科学、世界を世界たらしめる認知科学。 素晴らしければ何でも良い。どうでも良いことは心底どうでも良い。興味・趣味は様々だが、そのほとんどがメジャー地位を獲得してなさそうなのは仕様。

関連記事

  1. 光親和性標識 photoaffinity labeling (P…
  2. 元素戦略 Element Strategy
  3. 振動円二色性スペクトル Vibrational Circular…
  4. ビオチン標識 biotin label
  5. ソーレー帯 (Soret band) & Q帯 (Q …
  6. N-ヘテロ環状カルベン / N-Heterocyclic Car…
  7. アゾ化合物シストランス光異性化
  8. 生物学的等価体 Bioisostere

コメント、感想はこちらへ

注目情報

ピックアップ記事

  1. 論文の自己剽窃は推奨されるべき?
  2. 炭素をつなげる王道反応:アルドール反応 (3)
  3. 日本発化学ジャーナルの行く末は?
  4. 集積型金属錯体
  5. アルミニウム Aluminium 最も多い金属元素であり、一円玉やアルミホイルの原料
  6. 構造生物学
  7. 有機アジド(2):爆発性
  8. ケムステ記事ランキングまとめ
  9. 捏造のロジック 文部科学省研究公正局・二神冴希
  10. Classics in Total Synthesis

関連商品

注目情報

注目情報

最新記事

ボロン酸エステル/ヒドラゾンの協働が実現する強固な細胞Click反応

2017年、アルバータ大学・Dennis G. Hallらは、細胞毒性の低いボロン酸とジオール間での…

分子で作る惑星、その名もナノサターン!

2018年、東工大の豊田真司先生らによって、まるで土星を型どったような分子の合成が報告された。フラー…

磯部 寛之 Hiroyuki Isobe

磯部寛之(いそべひろゆき、1970年11月9日–東京都生まれ)は日本の有機化学者である。東京大学理学…

死海付近で臭素が漏洩

イスラエル警察は死海付近の向上から臭素が漏れだしたことを明らかにし、付近住民に自宅にとどまるよう呼び…

光触媒反応用途の青色LED光源を比較してみた

巷で大流行の可視光レドックス触媒反応ですが、筆者のラボでも活用するようになりました。しかし経…

宮沢賢治の元素図鑑

概要本書は宮沢賢治の作品に登場する元素を取り上げ、作品を入り口として各元素について解説した書…

Chem-Station Twitter

PAGE TOP