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オピオイド受容体、オレキシン受容体を標的とした創薬研究ーChemical Times 特集より

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関東化学が発行する化学情報誌「ケミカルタイムズ」。年4回発行のこの無料雑誌の紹介をしています。

もう4月の半ばということで、本年2号目のケミカルタイムズ…いやケミタイの発行です。ほんとコロナ禍どんどん時間ばかり過ぎていってしまいますね。

今回の特集はオピオイド受容体、オレキシン受容体を標的とした創薬研究。

あれ?これまでと違ってかなり絞ったタイトルだなと思い、著者を見てみるとオピオイドといえば間違いなくこの先生、ふむふむ…. というか全部長瀬博先生一派ではないですか。

というわけで、今回のケミタイ、長瀬メドケムが完全にケミタイジャックしています。

もちろん今号もすべて無料で閲覧可能です。それでは1つずつ簡単に紹介しましょう。(記事はそれぞれのタイトルをクリックしていただければ全文無料で閲覧可能です。PDFファイル

モルヒナン系薬物の研究開発

オピオイド研究の第一人者である筑波大学の長瀬博特命教授による寄稿。この記事の「はじめに」の部分で今回の特集について記載されていました。

オピオイド受容体(KORとDOR)選択的なモルヒナン系薬物の研究開発について述べています。

そもそもオピオイドとは、麻薬性(依存性)鎮痛薬のことで、モルヒネを代表とする窒素を含む化合物(アルカロイド)です。

モルヒネ(1)と主な合成麻薬の構造(出典:Chemical Times)

 

鎮痛作用はすばらしいが、依存性をいかになくすか、オピオイド研究の中での最も大きな課題でした。本稿ではそのオピオイド研究の歴史から、筆者が創出したナルフラフィン、また新たな医薬品候補化合物について述べています。創薬に興味がある人ならば大変おもしろく読める寄稿記事だと思います。

経口そう痒症改善剤「レミッチ®カプセル2.5 μg」(ナルフラフィン塩酸塩)(引用:Chemical Times)

モルヒナン型オレキシン受容体拮抗薬の発見

2つめは、筑波大学斉藤毅助教によるモルヒナン型オレキシン受容体拮抗薬に関する記事。5月7日に開催される慶應有機化学若手シンポジウムで講演されます。

我々の睡眠に関わるオレキシン。そこに作用する化合物(オレキシン受容体リガンド)が不眠症やナルコレプシー治療薬として期待されています。

オレキシン受容体リガンドの一例(出典:Chemical Times)

 

オレキシンには、オレキシンA,Bという2種類のイソペプチドが存在し、2つのGタンパク質共役型受容体(GPCR)のOX1RとOX2Rに作用することがわっています。

本稿では、そのなかでもOXR1に特異的に反応する拮抗薬の開発研究について述べています。前記事の続きになっている部分もあり、読みやすいです。

ナルフラフィン活性立体配座に基づく新規 κ オピオイド鎮痛薬の創出

筑波大学南雲康行助教による寄稿。1つめの記事の続きとなっております。研究グループで創出した、ナルフラフィンは薬物依存性および嫌悪性を示さない臨床で唯一のκ受容体作動薬であったが、その鎮痛作用量で鎮静作用を併発するため、鎮痛適用の承認は得られていませんでした。そのため、ナルフラフィンの改良を進めて、最終的にYNT-1612という化合物を見出したところまでのお話になっています。

YNT-1612は鎮痛作用 vs. 嫌悪・鎮静作用: > 500というκ受容体作動薬では前例のない非常に大きな治療係数をもった化合物です。なフフラフィンの推定活性立体配座の固定が重要であることを記事で述べています。詳しくは記事を御覧ください。

オピオイドδ受容体作動薬をターゲットとした新規向精神薬の創薬への可能性

最後は、東京理科大学薬学部斎藤 顕宜教授による寄稿です。DOR作動薬KNT-127を中心にした抗うつ・抗不安薬の研究について述べています。

以上、オピオイド満載の記事となっています。リアルな創薬現場の化学変換や生理活性結果など、非常に参考になるところは多いと思います。ぜひともご一読を。

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