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武田薬、糖尿病治療剤「アクトス」の効能を追加申請

武田薬品工業<4502.T>は27日、糖尿病治療剤「アクトス」について、「インスリン製剤との併用」の効能の追加申請を行ったと発表した。

アクトスは、インスリン抵抗性を改善する薬剤。武田薬では「インスリンと併用することで、2型糖尿病患者の血糖コントロールだけでなく、インスリン使用量の低減も期待できる」としている(引用:朝日新聞)。

 

糖尿病の薬といえば、皮下注射によって血糖値を下げるものがよくみられますが、アクトスは経口血糖降下薬、つまり飲み薬です。この経口血糖降下薬にも構造や効能によって様々なものがあります。

 

1. スルホニル尿素剤

glibenclamide.gif

?名前のとおりスルホニル基と尿素(ウレア)部位を含む薬です。代表的なものは比較的効き目が強いグリベンクラミド。オイグルコン、ダオニールなどという医薬品名で発売されています。青い部分がスルホニル基、赤い部分がウレアです。膵臓からのインスリンの分泌を促し、血糖値を下げます。

 

2. ビグアナイド剤

Buformin_hydrochloride.gif

これもビグアナイドという名前のとおり、ビグアニド部位(赤い部分)を有する薬です。ここに示しているのはブホルミンという薬で、他にはメトホルミンという薬があります。基本的にスルホニル尿素剤と一緒に処方されるときが多いですが、単独でも使用します。肝臓でのブドウ糖合成抑制効果があります。

 

3. αーグルコシダーゼ阻害薬

Voglibose.gif

上記の二つとも全く作用機序が異なり、食事中の糖質の消化や分解を遅らせる(つまりαーグルコシダーゼという酵素を阻害する)ことによって、食後血糖の上昇を抑制する薬です。図のボグリボースのほかにアカルボースが知られています。

 

4.インスリン抵抗性改善剤

 

?これが、今回のアクトスです。アクトスは年間3000億円以上の売り上げがある武田薬品工業の主力商品です。

と、以上4種類の糖尿病治療薬をあげましたが、現在、GLP-lアナログ製剤、DPP-IV阻害薬という新たな作用機序の糖尿病薬の開発に製薬会社はしのぎをけずっています。しかし、これらの薬剤、少しでもインスリンを分泌する力が残っている2型と呼ばれる糖尿病にしか効かず、残念ながら全くインスリンを分泌しない人には効果がないのです。1型糖尿病に利く薬は今のところ日本ではインスリンしかありません。しかし、現在米国ではインスリン以来およそ80年ぶりとなるSymlin (成分名: pramlintide) が承認されています。これが1型糖尿病の新しい治療薬となるのでしょうか?

 

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Chem-Station代表。早稲田大学理工学術院准教授。専門は有機化学。主に有機合成化学。分子レベルでモノを自由自在につくる、最小の構造物設計の匠となるため分子設計化学を確立したいと考えている。趣味は旅行(日本は全県制覇、海外はまだ20カ国ほど)、ドライブ、そしてすべての化学情報をインターネットで発信できるポータルサイトを作ること。

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